SB273005

CatalogusnummerS7540 Batch:S754002

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C22H24F3N3O4
Moleculair gewicht 451.44 CAS-nr. 205678-31-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (199.36 mM)
Ethanol 10 mg/mL (22.15 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving SB273005 is een krachtige integrineremmer met een Ki van 1,2 nM en 0,3 nM voor respectievelijk de αvβ3-receptor en de αvβ5-receptor.
Doelen
αvβ5 receptor
(Cell-free assay)		 αvβ3 receptor
(Cell-free assay)
0.3 nM 1.2 nM
In vitro

In vitro remt SB273005 de door menselijke osteoclasten gemedieerde botresorptie met een IC50 van 11 nM.

In bloed dat MDA-MB-231-cellen bevat, remt een combinatie van deze verbinding en lamifiban de adhesie van tumorcellen aan de vasculaire extracellulaire matrix (ECM).

In vivo

In ratmodellen van botresorptie en osteoporose remt SB273005 (30 mg/kg, p.o.) de door het bijschildklierhormoon gestimuleerde calciumrespons en remt het botverlies.

Bij ratten met adjuvans-geïnduceerde artritis vermindert deze verbinding (60 mg/kg, p.o.) de symptomen van adjuvans-geïnduceerde artritis aanzienlijk.

Deze verbinding (1000 mg/kg/dag, p.o.) veroorzaakt acute, voorbijgaande necrose van vasculaire gladde spiercellen (VSMC) in de aorta en nierslagaders van muizen.

Bij zwangere muizen keert deze verbinding de afname van door Th1-cellen geproduceerde IL-2-niveaus en de toename van door Th2-cellen afgeleide IL-10-niveaus om.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:

[1]
  • Bindingsassay

    De bindingsaffiniteit voor menselijk αvβ3 en αvβ5 wordt bepaald in een competitieve bindingstest waarbij 3H-SK&F; 107260 als verdrongen ligand wordt gebruikt. De Ki-waarden vertegenwoordigen het gemiddelde van de waarden die in twee tot drie afzonderlijke experimenten zijn bepaald.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Thyroidectomized−parathyroidectomized (TPTx) rat model of bone resorption, and ovariectomized (Ovx) rat model of osteoporosis

  • Doseringen

    30 mg/kg

  • Toediening

    p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10633035/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11212150/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15679053/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18098042/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24926365/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36229674/

Klantproductvalidatie

Western blot analysis of levels of p-FAK (Tyr397) and total FAK in SK-N-SH cells treated with SB273005 (3 μM) for 6 h and 24 h. One experiment is shown for each cell line. Control cells (treated with diluent, marked as C, were also included). α-tubulin was used as the reference protein.

Gegevens van [ , , Int J Oncol, 2017, 50(5):1899-1914 ]

Sellecks SB273005 Is geciteerd door 28 Publicaties

Tension-sensitive LINC-RhoA signaling prevents chromatin bridge breakage in cytokinesis [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00565-3] PubMed: 40926124
Heterogeneous therapy-resistant cancer cells have distinct and exploitable drug sensitivity profiles [ bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475] PubMed: 40654745
A synergistic regulation works in matrix stiffness-driven invadopodia formation in HCC [ Cancer Lett, 2024, 582:216597] PubMed: 38145655
Epigenetic suppression of PGC1α (PPARGC1A) causes collateral sensitivity to HMGCR-inhibitors within BRAF-treatment resistant melanomas [ Nat Commun, 2023, 14(1):3251] PubMed: 37277330
Irisin reduces amyloid-β by inducing the release of neprilysin from astrocytes following downregulation of ERK-STAT3 signaling [ Neuron, 2023, S0896-6273(23)00623-2] PubMed: 37689059
Graphene-based 3D-Printed nanocomposite bioelectronics for monitoring breast cancer cell adhesion [ Biosens Bioelectron, 2023, 226:115113] PubMed: 36764127
E-cadherin Force Transmission and Stiffness Sensing [ ODU Digital Commons , 2023, 30426293] PubMed: none
Loss of NECTIN1 triggers melanoma dissemination upon local IGF1 depletion [ Nat Genet, 2022, 10.1038/s41588-022-01191-z] PubMed: 36229674
A temperature-regulated circuit for feeding behavior [ Nat Commun, 2022, 13(1):4229] PubMed: 35869064
CCN1 interacts with integrins to regulate intestinal stem cell proliferation and differentiation [ Nat Commun, 2022, 13(1):3117] PubMed: 35660741

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.