Home Metabolism PDE remmer S-(+)-Rolipram

alleen voor onderzoeksdoeleinden

S-(+)-Rolipram PDE remmer

Cat.nr.S2127

S-(+)-Rolipram remt humaan monocyten cyclisch AMP-specifieke PDE4 met een IC50 van 0,75 μM, heeft ontstekingsremmende en antidepressieve activiteit in het centrale zenuwstelsel, minder potent dan het R-enantiomeer.
S-(+)-Rolipram PDE remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 275.34

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S212701 DMSO]55 mg/mL]false]Ethanol]55 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 100%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
100

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 275.34 Formule

C16H21NO3

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 85416-73-5 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles COC1=C(C=C(C=C1)C2CC(=O)NC2)OC3CCCC3

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 55 mg/mL (199.75 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 55 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
PDE4
0.75 μM
In vitro
S-(+)-Rolipram onderdrukt LPS-geïnduceerde TNFα-expressie van menselijke monocyten door PDE4 te remmen met een IC50 van ongeveer 2 μM. 1 μM van deze verbinding antagoniseert significant ovalbumine (OA)-geïnduceerde concentratie-gerelateerde contracties van tracheale ringen die zijn geïsoleerd van OA-gesensibiliseerde cavia's. Deze chemische stof remt PDE4-activiteit in een CHO-K1-cellijn die stabiel een recombinant full-length humaan PDE-4a tot expressie brengt met een IC50 van 450 nM. Behandeling van de humane glioomcellijn A-172 met Rolipram (inclusief zowel R- als S-enantiomeren van Rolipram) resulteert in verhoogde expressie van de celcyclusremmers p21 en p27 , en verminderde activiteit van cdk2, een cycline-afhankelijk kinase dat essentieel is voor de celcyclusprogressie. Als gevolg hiervan wordt de proliferatie van A-172-cellen geremd, met inductie van een G1-blokkade. Uiteindelijk ondergaan met Rolipram behandelde A-172-cellen differentiatie, gevolgd door apoptotische celdood.
In vivo
Bij verdoofde, beademde OA-gevoelige cavia's vermindert S-(+)-Rolipram OA-geïnduceerde bronchoconstrictie met ID50-waarden van ongeveer 0,25 mg/kg i.v. Histamine- en leukotriene D4-geïnduceerde bronchoconstrictie worden niet beïnvloed door doses van deze verbinding die de reactie op OA opheffen. Hogere doses (3-10 mg/kg) verminderen histamine-, maar niet de leukotriene D4-geïnduceerde bronchoconstrictie. Bij bewuste OA-gevoelige cavia's vermindert intragastrische voorbehandeling met deze chemische stof dosisafhankelijk zowel de OA-geïnduceerde afname van de specifieke geleidbaarheid als de bijbehorende pulmonaire eosinofiele influx, zoals beoordeeld door zowel bronchoalveolaire lavage als histologische evaluatie.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12432276/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.