In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%PEG400
0.5%Tween80
5%propylene glycol
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
10.000mg/ml
(36.32mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 33.33 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
S-(+)-Rolipram remt humaan monocyten cyclisch AMP-specifieke PDE4 met een IC50 van 0,75 μM, heeft ontstekingsremmende en antidepressieve activiteit in het centrale zenuwstelsel, minder potent dan het R-enantiomeer.
Doelen
PDE4
0.75 μM
In vitro
S-(+)-Rolipram onderdrukt LPS-geïnduceerde TNFα-expressie van menselijke monocyten door PDE4 te remmen met een IC50 van ongeveer 2 μM. 1 μM van deze verbinding antagoniseert significant ovalbumine (OA)-geïnduceerde concentratie-gerelateerde contracties van tracheale ringen die zijn geïsoleerd van OA-gesensibiliseerde cavia's. Deze chemische stof remt PDE4-activiteit in een CHO-K1-cellijn die stabiel een recombinant full-length humaan PDE-4a tot expressie brengt met een IC50 van 450 nM. Behandeling van de humane glioomcellijn A-172 met Rolipram (inclusief zowel R- als S-enantiomeren van Rolipram) resulteert in verhoogde expressie van de celcyclusremmers p21 en p27 , en verminderde activiteit van cdk2, een cycline-afhankelijk kinase dat essentieel is voor de celcyclusprogressie. Als gevolg hiervan wordt de proliferatie van A-172-cellen geremd, met inductie van een G1-blokkade. Uiteindelijk ondergaan met Rolipram behandelde A-172-cellen differentiatie, gevolgd door apoptotische celdood.
In vivo
Bij verdoofde, beademde OA-gevoelige cavia's vermindert S-(+)-Rolipram OA-geïnduceerde bronchoconstrictie met ID50-waarden van ongeveer 0,25 mg/kg i.v. Histamine- en leukotriene D4-geïnduceerde bronchoconstrictie worden niet beïnvloed door doses van deze verbinding die de reactie op OA opheffen. Hogere doses (3-10 mg/kg) verminderen histamine-, maar niet de leukotriene D4-geïnduceerde bronchoconstrictie. Bij bewuste OA-gevoelige cavia's vermindert intragastrische voorbehandeling met deze chemische stof dosisafhankelijk zowel de OA-geïnduceerde afname van de specifieke geleidbaarheid als de bijbehorende pulmonaire eosinofiele influx, zoals beoordeeld door zowel bronchoalveolaire lavage als histologische evaluatie.
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
