Pirfenidone

CatalogusnummerS2907 Batch:S290706

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C12H11NO
Moleculair gewicht 185.22 CAS-nr. 53179-13-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 37 mg/mL (199.76 mM)
Ethanol 37 mg/mL (199.76 mM)
Water 10 mg/mL (53.98 mM)
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Pirfenidone is een remmer van de TGF-β-productie en TGF-β-gestimuleerde collageenproductie, vermindert de productie van TNF-α en IL-1β, en heeft ook anti-fibrotische en ontstekingsremmende eigenschappen. Pirfenidone vermindert de productie van chemokine (CC-motief) ligand-2 (CCL2) en CCL12 met anti-fibrotische activiteit. Fase 3.
Doelen
TGF-β
(Cell-free assay)
In vitro

Pirfenidone (< 300 μg/mL) onderdrukt de pro-inflammatoire cytokine tumornecrosefactor-α (TNF-α) via een translationeel mechanisme in RAW264.7-cellen, wat onafhankelijk is van de activering van de mitogeen-geactiveerde proteïnekinase (MAPK) 2, p38 MAP-kinase en c-Jun N-terminale kinase (JNK).

Deze verbinding (< 10 mM) leidt tot een verminderde dichtheid van gliomacellen op een concentratieafhankelijke manier in LN-18, T98G, LNT-229 en LN-308 cellijnen. Het (< 5 mM) vermindert de TGF-β-bioactiviteit door de TGF-β2 mRNA-expressie en de verwerking van pro-TGF-β in CCL-64-cellen te beïnvloeden. Deze chemische stof (< 8,3 mM) remt de activiteit van recombinant furine en reguleert de expressie van MMP-11 dosisafhankelijk neerwaarts in LN-308-cellen.

In vivo

Pirfenidone (250 mg/kg) remt potent de productie van de pro-inflammatoire cytokines, TNF-alpha, interferon-gamma en interleukine-6, maar verhoogt de productie van de anti-inflammatoire cytokine, interleukine-10, bij muizen.

Deze verbinding (250 mg/kg/dag) verbetert cyclosporine-geïnduceerde fibrose met ongeveer 50% en vermindert de TGF-beta1-eiwitexpressie met 80% bij Sprague-Dawley-ratten die een zoutarm dieet krijgen.

Het (400 mg/kg/dag) remt hitte-shockproteïne 47-positieve cellen en myofibroblasten, de belangrijkste cellen die verantwoordelijk zijn voor de accumulatie en afzetting van extracellulaire matrix, zoals waargenomen bij pulmonale fibrose bij ICR-muizen die intraveneus met bleomycine werden geïnjecteerd.

Deze chemische (0,5%, vloeibaar dieet) behandeling vermindert de mate van leverbeschadiging bij ratten, zoals bepaald door alanineaminotransferasewaarden en de necro-inflammatoire score, wat geassocieerd is met verminderde proliferatie van hepatische stercellen en collageenafzetting. Deze verbinding (0,5%, vloeibaar dieet) toediening downreguleert door dimethylnitrosamine geïnduceerde transcriptniveaus van procollageen alpha1(I), TIMP-1 en MMP-2 met 50-60% bij ratten, en dit is geassocieerd met een 70% vermindering van collageenafzetting.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[6]
  • Cellijnen

    ACHN cells

  • Concentraties

    0.5 mg/ml

  • Incubatietijd

    12 h

  • Methode

    Cells were treated with various concentrations of this compound.
Dierstudie:

[3]
  • Dierlijke modellen

    Sprague-Dawley rats receiving a low-salt diet

  • Doseringen

    250 mg/kg

  • Toediening

    oral diet

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12098600/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17234158/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12099512/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15293605/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15571005/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35130111/

Klantproductvalidatie

Ex vivo tissue spotting experiment of pirfenidone dilutions and MalDI imagingn approach of in vivo administered pirfenidone measured with MalDI-TOF mass spectrometer. ex vivo dilution series of pirfenidone (m/z 186.2?.1 Da) covered with CHCa matrix. In vivo treated liver cryosections measured by MalDI-TOF imaging using CHCa. Size bar corresponds to 2 mm.

Gegevens van [ Histochem Cell Biol , 2014 , 142(4), 361-71 ]

<p>(E, F) Western Blot analysis of phLF isolated from (E) IPF patients or (F) donors treated for 48h with increasing concentrations of nintedanib (0.01, 0.1, 1 μM) or pirfenidone (100, 500, 1000 μM) in absence or presence of TGF-β1 (2 ng/mL). Densitometric analysis and representative blots show the effect of nintedanib and pirfenidone on collagen I (Col I) protein expression relative to β-actin as loading control (ACTB). Data are based on 8 (IPF) or 3 (donor) completely independent experiments and are given as mean ± SEM. Statistical significance between control and different concentrations of nintedanib or pirfenidone is indicated by horizontal brackets and asterisks.</p>

, , Am J Respir Cell Mol Biol, 2017, 57(1):77-90

Immunofluorescence staining of myosin (red) when TGFb2 and TGFb3 were inhibited using pirfenidone. Nucleus was stained with DAPI (blue) Scale bars: 200 μm. Magnification: 100×.

Gegevens van [ , , Aging Cell, 2018, doi: 10.1111/acel.12788 ]

Sellecks Pirfenidone Is geciteerd door 54 Publicaties

A high-throughput analysis of novel anti-fibrotics in human adult cardiac fibroblasts [ Biomed Pharmacother, 2025, 188:118216] PubMed: 40466395
Repositioning of ezetimibe for the treatment of idiopathic pulmonary fibrosis [ Eur Respir J, 2024, 2300580] PubMed: 38359963
Huaier-induced suppression of cancer-associated fibroblasts confers immunotherapeutic sensitivity in triple-negative breast cancer [ Phytomedicine, 2024, 135:156051] PubMed: 39299097
Aerosol inhalation of total ginsenosides repairs acute lung injury and inhibits pulmonary fibrosis through SMAD2 signaling-mediated mechanism [ Phytomedicine, 2024, 133:155871] PubMed: 39098168
Modulation of Extracellular Matrix Composition and Chronic Inflammation with Pirfenidone Promotes Scar Reduction in Retinal Wound Repair [ Cells, 2024, 13(2)164] PubMed: 38247855
Pirfenidone Prevents Heart Fibrosis during Chronic Chagas Disease Cardiomyopathy [ Int J Mol Sci, 2024, 25(13)7302] PubMed: 39000409
Pirfenidone ameliorates alcohol-induced promotion of breast cancer in mice [ Front Oncol, 2024, 14:1351839] PubMed: 38590657
Functional analysis and validation of oncodrive gene AP3S1 in ovarian cancer through filtering of mutation data from whole-exome sequencing [ Eur J Med Res, 2024, 29(1):231] PubMed: 38609993
Systemic low-dose anti-fibrotic treatment attenuates ovarian aging in the mouse [ bioRxiv, 2024, 2024.06.21.600035] PubMed: 38979191
Fisetin ameliorates fibrotic kidney disease in mice via inhibiting ACSL4-mediated tubular ferroptosis [ Acta Pharmacol Sin, 2023, 10.1038/s41401-023-01156-w] PubMed: 37696989

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.