alleen voor onderzoeksdoeleinden

SRI-011381 (C381) TGF-beta/Smad Agonist

Name: SRI-011381 (C381)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6654
Rating: 5 (7 reviews)

Cat.nr.S6654

SRI-011381 (C381), een nieuwe agonist van de TGF-beta signaalroute voor de behandeling van de ziekte van Alzheimer, richt zich fysiek op het lysosoom, bevordert lysosomale verzuring, verhoogt de afbraak van lysosomale vracht en verbetert de veerkracht van lysosomen tegen schade.

SRI-011381 (C381) TGF-beta/Smad Agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 329.48

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.62%

99.62

Gerelateerde doelwitten	PKC ROCK Bcr-Abl
Overig TGF-beta/Smad Inhibitoren	SB431542 RepSox (E-616452) Vactosertib (TEW-7197) LDN-193189 A-83-01 LDN-193189 Dihydrochloride Galunisertib (LY2157299) LY2109761 SIS3 Hydrochloride SB-525334

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	329.48	Formule	C₂₀H₃₁N₃O	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1629138-41-5	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	C381			Smiles	C1CCC(CC1)NC(=O)N(CC2CCNCC2)CC3=CC=CC=C3

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 66 mg/mL (200.31 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 66 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.000mg/ml (12.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.000mg/ml (9.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.300mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.300mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	TGF-β
In vitro	Door de expressie van TGF-β1, NALP3, collageen-1 en α-SMA te verhogen, keert SRI-011381 (C381) het effect van natriumferulaat (SF) op de expressie van fibrose-gerelateerde eiwitten gedeeltelijk om.
In vivo	SRI-011381 (C381), een kleinmoleculige agonist van TGFβ-signalering, heeft geen effect op de uitstroomkanaal (OFT)-expansie bij zebravis, wat suggereert dat hyperactivatie van TGFβ-signalering niet voldoende is om een aneurysma te induceren.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30914160/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8214818/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35098309/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35259016/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):