alleen voor onderzoeksdoeleinden

NT157 IGF-1R remmer

Name: NT157
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8228
Rating: 5 (16 reviews)

Cat.nr.S8228

NT157, een selectieve remmer van IRS-1/2 (insuline receptor substraat), heeft het potentieel om IGF-1R en STAT3 signaalroutes in kankercellen en stromacellen van het TME te remmen, wat leidt tot een afname van de overleving van kankercellen.

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 412.26

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 98.91%

98.91

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Overig IGF-1R Inhibitoren	Linsitinib (OSI-906) BMS-536924 NVP-AEW541 BMS-754807 Picropodophyllin (AXL1717) GSK1904529A AG-1024 NVP-ADW742 PQ 401 MSDC-0160

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Activiteitsbeschrijving	PMID
KB-8-5-11	qHTS assay	P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen, Potency = 7.3078 μM.	31515284
KB-3-1	qHTS assay	P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen	31515284
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	412.26	Formule	C₁₆H₁₄BrNO₅S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1384426-12-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=C(C=C(C(=C1O)O)O)CNC(=S)C=CC2=CC(=C(C(=C2)Br)O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 82 mg/mL (198.9 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 82 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	10.000mg/ml (24.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	IRS1/2
In vitro	NT157-behandeling resulteerde in dosisafhankelijke remming van IGF1R-activering, onderdrukking van IRS-eiwitexpressie, remming van IGF1-geïnduceerde AKT-activering, maar verhoogde ERK-activering in deze met de verbinding behandelde cellen in vitro. Deze effecten correleerden met verminderde proliferatie en toenemende apoptose van LNCaP-cellen en toenemende G2-M-arrest in PC3-cellen. Deze chemische stof kan de onderdrukking van IGF1R-gemedieerde overlevingssignalering mediëren via het vastgestelde mechanisme voor negatieve feedback van IGF1R-signalering: targeting van IRS1/2 voor serinefosforylatie en daaropvolgende degradatie. Het vertoonde weinig tot geen effect op de overleving van normale melanocyten en fibroblasten.
In vivo	NT157 onderdrukte androgeengevoelige groei, vertraagde de CRPC-progressie van LNCaP-xenografts en onderdrukte de groei van PC3-tumoren alleen en in combinatie. Melanoomtumorgroei en metastase worden efficiënt geremd door deze verbinding.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25267499/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23651636/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	IRS-1 / IRS-2 p-IRS1 / p-AKT / AKT / p-S6 / S6 / Shc / p-ERK / ERK		26029165
Growth inhibition assay	Cell viability		26029165

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):