NT157

CatalogusnummerS8228 Batch:S822802

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C16H14BrNO5S
Moleculair gewicht 412.26 CAS-nr. 1384426-12-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 82 mg/mL (198.9 mM)
Ethanol 82 mg/mL (198.9 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving NT157, een selectieve remmer van IRS-1/2 (insuline receptor substraat), heeft het potentieel om IGF-1R en STAT3 signaalroutes in kankercellen en stromacellen van het TME te remmen, wat leidt tot een afname van de overleving van kankercellen.
Doelen
IRS1/2
In vitro

NT157-behandeling resulteerde in dosisafhankelijke remming van IGF1R-activering, onderdrukking van IRS-eiwitexpressie, remming van IGF1-geïnduceerde AKT-activering, maar verhoogde ERK-activering in deze met de verbinding behandelde cellen in vitro. Deze effecten correleerden met verminderde proliferatie en toenemende apoptose van LNCaP-cellen en toenemende G2-M-arrest in PC3-cellen. Deze chemische stof kan de onderdrukking van IGF1R-gemedieerde overlevingssignalering mediëren via het vastgestelde mechanisme voor negatieve feedback van IGF1R-signalering: targeting van IRS1/2 voor serinefosforylatie en daaropvolgende degradatie. Het vertoonde weinig tot geen effect op de overleving van normale melanocyten en fibroblasten.
In vivo

NT157 onderdrukte androgeengevoelige groei, vertraagde de CRPC-progressie van LNCaP-xenografts en onderdrukte de groei van PC3-tumoren alleen en in combinatie. Melanoomtumorgroei en metastase worden efficiënt geremd door deze verbinding.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    LNCaP cells, PC3 cells

  • Concentraties

    0-10 μM

  • Incubatietijd

    72 h

  • Methode

    Cells were plated in 24-well plates and treated with varying doses of NT157. Crystal violet staining was carried out for time course, and 72 hours after treatment. The absorbance was determined with a microtiter plate reader at 562 nm. Cell survival after this compound treatment was calculated as the percentage of the absorbance in vehicle-treated cells.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Athymic nude mice (Harlan Sprague-Dawley)

  • Doseringen

    50 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25267499/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23651636/

Sellecks NT157 Is geciteerd door 17 Publicaties

A heterodimer of hemoglobin identifies theranostic targets on brain-metastasizing melanoma cells [ Int J Cancer, 2025, 10.1002/ijc.35458] PubMed: 40285526
Insulin receptor substrate 1 is a novel member of EGFR signaling in pancreatic cells [ Eur J Cell Biol, 2024, 103(4):151457] PubMed: 39326351
ASPSCR1::TFE3-mediated upregulation of insulin receptor substrate 2 (IRS-2) activates PI3K/AKT signaling and promotes malignant phenotype [ Int J Biochem Cell Biol, 2024, 176:106676] PubMed: 39419345
RAGE inhibition blunts insulin-induced oncogenic signals in breast cancer [ Breast Cancer Res, 2023, 25(1):84] PubMed: 37461077
ERα/PR crosstalk is altered in the context of the ERα Y537S mutation and contributes to endocrine therapy-resistant tumor proliferation [ NPJ Breast Cancer, 2023, 9(1):96] PubMed: 38036546
Repressing IRS1/2 by NT157 inhibits the malignant behaviors of ovarian cancer through inactivating PI3K/AKT/mTOR pathway and inducing autophagy [ Kaohsiung J Med Sci, 2023, 10.1002/kjm2.12652] PubMed: 36727938
LRG1 is a novel HER3 ligand to promote growth in colorectal cancer [ bioRxiv, 2023, PPR618443 ] PubMed: none
Endocrine Therapy Resistance-Associated ERα-Y537S Mutation Alters ERα/PR Crosstalk in Breast Cancer [ ProQuest, 2023, ] PubMed: none
Targeting IRS-1/2 in Uveal Melanoma Inhibits In Vitro Cell Growth, Survival and Migration, and In Vivo Tumor Growth [ Cancers (Basel), 2022, 14(24)6247] PubMed: 36551732
MPA alters metabolic phenotype of endometrial cancer-associated fibroblasts from obese women via IRS2 signaling [ PLoS One, 2022, 17(7):e0270830] PubMed: 35816477

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.