alleen voor onderzoeksdoeleinden

IOX2 HIF modulator

Name: IOX2
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2919
Rating: 5 (20 reviews)

Cat.nr.S2919

IOX2 (JICL38) is een potente remmer van HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2) met een IC50 van 21 nM in een celvrije test, >100-voudige selectiviteit ten opzichte van JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, of het 2OG oxygenase FIH.

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 352.34

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.85%

99.85

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Overig HIF Inhibitoren	PT2399 PX-478 Dihydrochloride BAY 87-2243 KC7F2 Lificiguat (YC-1) CAY10585 (LW 6) Molidustat (BAY 85-3934) PT2385 IDF-11774 MK-8617

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	352.34	Formule	C₁₉H₁₆N₂O₅	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	931398-72-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	JICL38			Smiles	C1=CC=C(C=C1)CN2C3=CC=CC=C3C(=C(C2=O)C(=O)NCC(=O)O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 7 mg/mL (19.86 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 65%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.000mg/ml (5.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PHD2 (Cell-free assay) 21 nM
In vitro	IOX2 remt PHD2 potent (IC50 van 21 nM) met meer dan 100-voudige selectiviteit vergeleken met de remming van JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, of het 2OG oxygenase FIH (IC50's <100 μM). Deze verbinding is actief in cellen en remt HIF-1α hydroxylering in RCC4-cellen bij 50 μM. Hypoxia Inducible Factor (HIF) wordt gereguleerd door de hydroxylering van prolylresiduen in zuurstofafhankelijke afbraakdomeinen in de HIF-1α-subeenheid, die het markeren voor afbraak door het proteasoom. 1,2 HIF prolylhydroxylering wordt gekatalyseerd door prolylhydroxylasedomeinenzymen (PHD1, 2 en 3), leden van de Fe(II)- en 2-oxoglutaraat (2OG)-oxygenasefamilie. Ze vereisen dizuurstof als cosubstraat en fungeren zo als de hypoxie-detecterende component van het HIF-systeem. De activiteit van PHD wordt onderdrukt door hypoxie, waardoor zowel de abundantie als de activiteit van het HIF-transcriptiecomplex toenemen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20666436/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21335549/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):