IOX2

CatalogusnummerS2919 Batch:S291902

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C19H16N2O5
Moleculair gewicht 352.34 CAS-nr. 931398-72-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 10 mg/mL (28.38 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 30%PEG300 65%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 2.000mg/ml (5.68mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving IOX2 (JICL38) is een potente remmer van HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2) met een IC50 van 21 nM in een celvrije test, >100-voudige selectiviteit ten opzichte van JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, of het 2OG oxygenase FIH.
Doelen
PHD2
(Cell-free assay)
21 nM
In vitro IOX2 remt PHD2 potent (IC50 van 21 nM) met meer dan 100-voudige selectiviteit vergeleken met de remming van JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, of het 2OG oxygenase FIH (IC50's <100 μM). Deze verbinding is actief in cellen en remt HIF-1α hydroxylering in RCC4-cellen bij 50 μM. Hypoxia Inducible Factor (HIF) wordt gereguleerd door de hydroxylering van prolylresiduen in zuurstofafhankelijke afbraakdomeinen in de HIF-1α-subeenheid, die het markeren voor afbraak door het proteasoom. 1,2 HIF prolylhydroxylering wordt gekatalyseerd door prolylhydroxylasedomeinenzymen (PHD1, 2 en 3), leden van de Fe(II)- en 2-oxoglutaraat (2OG)-oxygenasefamilie. Ze vereisen dizuurstof als cosubstraat en fungeren zo als de hypoxie-detecterende component van het HIF-systeem. De activiteit van PHD wordt onderdrukt door hypoxie, waardoor zowel de abundantie als de activiteit van het HIF-transcriptiecomplex toenemen.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20666436/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21335549/

Klantproductvalidatie

NHEK and NHDF are cultivated under normoxic (N) and hypoxic (H) conditions in the presence of IOX2 (50 μM), or vehicle control (DMSO). b HIF-1α levels are analyzed in cell extracts of NHEK (4 h) and NHDF (24 h) by immunoblotting with cellular β-actin as loading control. c Subcellular localization of HIF-1α is examined by immunoblotting analysis of HIF-1α in nuclear (Nu) and cytoplasmic (Cy) fractions with β-tubulin as cytosolic loading control.

Gegevens van [ , , Arch Toxicol, 2016, 90(5):1141-50 ]

Immunocytochemistry analysis of HIF-1α in NHEK and NHDF after incubation with a PHD-2 inhibitor, IOX2 (50 μM), or vehicle control (DMSO) for 4 h. Scale bars 100 μm.

Gegevens van [ , , Arch Toxicol, 2015, 10.1007/s00204-015-1549-y ]

Western blotting of the HIF-1α/β-actin level in megakaryocytes treated with DMSO, IOX-2, or PX-478 and incubated with normal plasma or ITP plasma.

Gegevens van [ , , Thromb Haemost, 2017, 117(10):1875-1886 ]

Sellecks IOX2 Is geciteerd door 21 Publicaties

Inhibition of CD38 enzymatic activity enhances CAR-T cell immune-therapeutic efficacy by repressing glycolytic metabolism [ Cell Rep Med, 2024, 5(2):101400] PubMed: 38307031
Hypoxia Regulates Brown Adipocyte Differentiation and Stimulates miR-210 by HIF-1α [ Int J Mol Sci, 2024, 26(1)117] PubMed: 39795975
iASPP is essential for HIF-1α stabilization to promote angiogenesis and glycolysis via attenuating VHL-mediated protein degradation [ Oncogene, 2022, 41(13):1944-1958] PubMed: 35169254
Pseudohypoxic HIF pathway activation dysregulates collagen structure-function in human lung fibrosis [ Elife, 2022, 11e69348] PubMed: 35188460
Upregulation of HIF-1α contributes to complement activation in transplantation-associated thrombotic microangiopathy [ Br J Haematol, 2022, 10.1111/bjh.18377] PubMed: 35864790
Von Hippel-Lindau (VHL) small molecule inhibitor binding increases stability and intracellular levels of VHL protein [ J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00710-9] PubMed: 34174286
ITRAQ-based quantitative proteomic analysis of MG63 in response to HIF-1α inducers. [ J Proteomics, 2020, 211:103558] PubMed: 31655150
Metabolic Rewiring in Response to Biguanides Is Mediated by mROS/HIF-1a in Malignant Lymphocytes. [ Cell Rep, 2019, 29(10):3009-3018] PubMed: 31801069
Propofol Alleviates Apoptosis Induced by Chronic High Glucose Exposure via Regulation of HIF-1α in H9c2 Cells [ Oxid Med Cell Longev, 2019, 2019:4824035] PubMed: 31093315
EZH2 regulates PD-L1 expression via HIF-1α in non-small cell lung cancer cells. [ Biochem Biophys Res Commun, 2019, 10.1016/j.bbrc.2019.07.039] PubMed: 31331645

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.