Home Angiogenesis HIF Antagonist PT2399

alleen voor onderzoeksdoeleinden

PT2399 HIF Antagonist

Cat.nr.S8351

PT2399 is een potente en oraal beschikbare antagonist van HIF-2 die de heterodimerisatie van HIF-2α met HIF-1β selectief verstoort.
PT2399 HIF Antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 419.32

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: S835101 DMSO]84 mg/mL]false]Ethanol]84 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.93%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datasheet
99.93

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 419.32 Formule

C17H10F5NO4S

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 1672662-14-4 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles C1C2=C(C=CC(=C2C(C1(F)F)O)S(=O)(=O)C(F)F)OC3=CC(=CC(=C3)C#N)F

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 84 mg/mL (200.32 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 84 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
HIF-2α
HIF-1β
In vitro

PT2399 is een potente en oraal beschikbare antagonist van HIF-2 die de heterodimerisatie van HIF-2α met HIF-1β selectief verstoort.
In vivo

PT2399 dissocieert HIF-2 (een verplichte heterodimeer [HIF-2α/HIF-1β])14 in menselijk Clear cell Renal Cell Carcinoma (ccRCC) en onderdrukt tumorgenese in 56% (10/18) van de lijnen. Ter illustratie van de medicijnspecificiteit wordt de genexpressie grotendeels niet beïnvloed door deze verbinding in resistente tumoren. Gevoelige tumoren vertonen een onderscheidende genexpressiesignatuur en over het algemeen hogere HIF-2α-niveaus. Langdurige behandeling met deze chemische stof leidt tot resistentie.
Referenties