alleen voor onderzoeksdoeleinden

IDF-11774 HIF remmer

Name: IDF-11774
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8771
Rating: 5 (10 reviews)

Cat.nr.S8771

IDF-11774 is een hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1) remmer. Het vermindert de HRE-luciferase activiteit van HIF-1α (IC50 = 3.65 μM) en blokkeert HIF-1α accumulatie onder hypoxie in HCT116 menselijke darmkankercellen.

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 368.51

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S877101 DMSO]15 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.05%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.05

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Overig HIF Inhibitoren	PT2399 PX-478 Dihydrochloride BAY 87-2243 KC7F2 Lificiguat (YC-1) IOX2 CAY10585 (LW 6) Molidustat (BAY 85-3934) PT2385 MK-8617

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	368.51	Formule	C₂₃H₃₂N₂O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1429054-28-3	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CN1CCN(CC1)C(=O)COC2=CC=C(C=C2)C34CC5CC(C3)CC(C5)C4

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 15 mg/mL (40.7 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.000mg/ml (8.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	HIF-1
In vitro	IDF-11774 remt de accumulatie van HIF-1α in vitro en in vivo in colorectale carcinoom HCT116 cellen onder hypoxische omstandigheden. De behandeling met deze verbinding onderdrukt Angiogenesis van kankercellen door de expressie van HIF-1 doelgenen te verminderen, vermindert de glucose-opname, waardoor cellen gevoeliger worden voor groei onder lage glucoseomstandigheden, en verlaagt de extracellulaire verzuringssnelheid (ECAR) en zuurstofverbruikssnelheid van kankercellen. Daarom vermindert deze chemische stof de groei van kankercellen door de regulatie van het glycolytische metabolisme en de energieproductie van kanker.
In vivo	Deze verbinding vertoonde aanzienlijke antikanker werkzaamheid in muismodellen met KRAS, PTEN of VHL mutaties, die vaak voorkomen bij kwaadaardige kankers.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28569777/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):