IDF-11774

CatalogusnummerS8771 Batch:S877101

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C23H32N2O2
Moleculair gewicht 368.51 CAS-nr. 1429054-28-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 15 mg/mL (40.7 mM)
Ethanol 5 mg/mL (13.56 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 45%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 3.000mg/ml (8.14mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving IDF-11774 is een hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1) remmer. Het vermindert de HRE-luciferase activiteit van HIF-1α (IC50 = 3.65 μM) en blokkeert HIF-1α accumulatie onder hypoxie in HCT116 menselijke darmkankercellen.
Doelen
HIF-1
In vitro

IDF-11774 remt de accumulatie van HIF-1α in vitro en in vivo in colorectale carcinoom HCT116 cellen onder hypoxische omstandigheden. De behandeling met deze verbinding onderdrukt Angiogenesis van kankercellen door de expressie van HIF-1 doelgenen te verminderen, vermindert de glucose-opname, waardoor cellen gevoeliger worden voor groei onder lage glucoseomstandigheden, en verlaagt de extracellulaire verzuringssnelheid (ECAR) en zuurstofverbruikssnelheid van kankercellen. Daarom vermindert deze chemische stof de groei van kankercellen door de regulatie van het glycolytische metabolisme en de energieproductie van kanker.
In vivo

Deze verbinding vertoonde aanzienlijke antikanker werkzaamheid in muismodellen met KRAS, PTEN of VHL mutaties, die vaak voorkomen bij kwaadaardige kankers.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    HCT116 cells

  • Concentraties

    5, 10, 20 μM

  • Incubatietijd

    18 h

  • Methode

    --
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Balb/c nude mice bearing tumors (100 mm3) formed from HCT116 cells (1 × 107) expressing HRE-luciferase by subcutaneous injection

  • Doseringen

    50 mg/kg

  • Toediening

    p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28569777/

Sellecks IDF-11774 Is geciteerd door 10 Publicaties

HIF1A-mediated pathways promote euploid cell survival in chromosomally mosaic embryos [ Elife, 2025, 13RP101912] PubMed: 41086100
Targeting hypoxia-inducible factor-1 in a hypoxidative stress model protects retinal pigment epithelium cells from cell death and metabolic dysregulation [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):380] PubMed: 40813365
Inhibition of Endothelial HIF-1α by IDF-11774 Attenuates Retinal Neovascularization and Vascular Leakage [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(9):47] PubMed: 40668060
Metabolic imprinting drives epithelial memory during mucosal fungal infection [ bioRxiv, 2025, 2025.07.11.664387] PubMed: 40791350
HIF1A contributes to the survival of aneuploid and mosaic pre-implantation embryos [ bioRxiv, 2024, 2023.09.04.556218] PubMed: 39071426
Targeting APLN/APJ restores blood-testis barrier and improves spermatogenesis in murine and human diabetic models [ Nat Commun, 2022, 13(1):7335] PubMed: 36443325
Staphylococcus aureus Infection Initiates Hypoxia-Mediated Transforming Growth Factor-β1 Upregulation to Trigger Osteomyelitis [ mSystems, 2022, 7(4):e0038022] PubMed: 35852344
Trabectedin induces ferroptosis via regulation of HIF-1α/IRP1/TFR1 and Keap1/Nrf2/GPX4 axis in non-small cell lung cancer cells [ Chem Biol Interact, 2022, 369:110262] PubMed: 36396105
Inhibition of hypoxia-inducible factor-1α alleviates acinar cell necrosis in a mouse model of acute pancreatitis [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 572:72-79] PubMed: 34358966
Secreted frizzled-related protein 2 inhibits the proliferation and metastasis of human colorectal cancer cell line SW480 [ Basic & Clinical Medicine, 2020, 40(9): 1212-1217] PubMed: None

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.