GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938)

CatalogusnummerS8664 Batch:S866403

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C24H32N6O3
Moleculair gewicht 452.55 CAS-nr. 1616392-22-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (201.08 mM)
Ethanol 91 mg/mL (201.08 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) is een oraal actieve, potente en selectieve remmer van proteïne-arginine-methyltransferase 5 (PRMT5) en remt krachtig de tumorgroei in vitro en in vivo in diermodellen.
Doelen
PRMT5
In vitro

In SW480-ZEB2-cellen herstellen behandelingen met Pemrametostat (GSK3326595) en Santacruzamate A beide de ZEB2-gemedieerde E-cadherin-promoteronderdrukking, wat bevestigt dat de ZEB2-gemedieerde repressie van E-cadherin in CRC-cellen wordt gefaciliteerd door PRMT5 en HDAC2.
In vivo

Pemrametostat (GSK3326595) vermindert levermetastase van CRC-cellen en remt de verre metastase van SW620-cellen in naakte muizen volledig.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    SW480 cells

  • Concentraties

    100, 250, 500 nM

  • Incubatietijd

    48 h

  • Methode

    SW480+Vector and SW480+ZEB2 cells express plasmid pGL3-E-cadherin promoter-Luc. InPRMT5 (GSK3326595) and inHDAC2 (Santacruzamate A) were added to the cell medium, and luciferase activity was assayed, 48 h later, luciferase activity was assayed and normalized to Renilla. (E) SW620 cells express plasmid pGL3-E-cadherin promoter-Luc. This compound and inHDAC2 (Santacruzamate A) were added to the medium, and luciferase activity was assayed, 48 h later, luciferase activity was assayed and normalized to Renilla.

    (Data sourced from selleck products)
Dierstudie:

[2]
  • Dierlijke modellen

    Female BALB/c nude mice injected with SW620

  • Doseringen

    100 mg/kg

  • Toediening

    i.v.

    (Data sourced from selleck products)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28067760/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35884488/

Sellecks GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) Is geciteerd door 23 Publicaties

PRMT5 Promotes Pancreatic Cancer Tumorigenesis via Positive PRMT5/C-Myc Feedback Loop [ MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150] PubMed: 40384988
MTA-Cooperative PRMT5 Inhibitors: Mechanism Switching Through Structure-Based Design [ J Med Chem, 2025, 68(4):4217-4236] PubMed: 39919252
Discovery of TNG462: A Highly Potent and Selective MTA-Cooperative PRMT5 Inhibitor to Target Cancers with MTAP Deletion [ J Med Chem, 2025, 68(5):5097-5119] PubMed: 40035511
A functional personalised oncology approach against metastatic colorectal cancer in matched patient derived organoids [ NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):52] PubMed: 38413740
Ribosome subunit attrition and activation of the p53-MDM4 axis dominate the response of MLL-rearranged cancer cells to WDR5 WIN site inhibition [ Elife, 2024, 12RP90683] PubMed: 38682900
Discovery of TNG908: A Selective, Brain Penetrant, MTA-Cooperative PRMT5 Inhibitor That Is Synthetically Lethal with MTAP-Deleted Cancers [ J Med Chem, 2024, 67(8):6064-6080.] PubMed: 38595098
MRTX1719, an MTA-cooperative PRMT5 Inhibitor, Induces Cell Cycle Arrest and Synergizes With Oxaliplatin and Gemcitabine for Enhanced Anticancer Effects [ Anticancer Res, 2024, 44(12):5231-5240] PubMed: 39626906
Metabolic rewiring induced by ranolazine improves melanoma responses to targeted therapy and immunotherapy [ Nat Metab, 2023, 10.1038/s42255-023-00861-4] PubMed: 37563469
Metabolic rewiring induced by ranolazine improves melanoma responses to targeted therapy and immunotherapy [ Nat Metab, 2023, 5(9):1544-1562] PubMed: 37563469
MST2 methylation by PRMT5 inhibits Hippo signaling and promotes pancreatic cancer progression [ EMBO J, 2023, e114558.] PubMed: 37905571

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.