alleen voor onderzoeksdoeleinden

GRL0617 DUB remmer

Name: GRL0617
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6845
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S6845

GRL0617 is een potente, selectieve en competitieve niet-covalente remmer van het ernstige acute respiratoire syndroom (SARS-CoV) papaïne-achtige protease (PLPro)/deubiquitinase met een IC50 van 0,6 μM en Ki van 0,49 μM. Deze verbinding remt SARS-CoV virale replicatie in Vero E6 cellen met een EC50 van 15 μM en heeft geen geassocieerde cytotoxiciteit.

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 304.39

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S684501 DMSO]65 mg/mL]false]Ethanol]22 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.86%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
SDS
Datasheet

99.86

Gerelateerde doelwitten	Proteasome E1 Activating E3 Ligase p97 SUMO E2 conjugating
Overig DUB Inhibitoren	PR-619 P5091 IU1 P22077 b-AP15 ML323 LDN-57444 VLX1570 TCID EOAI3402143

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
Vero E6	Antiviral assay		48 hrs	Antiviral activity against SARS coronavirus in african green monkey Vero E6 cells assessed as inhibition of replication after 48 hrs, EC50=13.1μM	19645480
Vero E6	Antiviral assay	0.1 to 50 uM	48 hrs	Antiviral activity against SARS-CoV infected in african green monkey Vero E6 cells at 0.1 to 50 uM after 48 hrs, EC50=14.5μM	23231439
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	304.39	Formule	C₂₀H₂₀N₂O	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1093070-16-6	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)N)C(=O)NCCC2=CC=CC3=CC=CC=C32

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 65 mg/mL (213.54 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.250mg/ml (10.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.405mg/ml (1.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.1 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PLPro/deubiquitinase (Cell-free assay) 0.49 μM(Ki) PLPro/deubiquitinase (Cell-free assay) 0.6 μM
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18852458/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):