Home GPCR & G Protein Adrenergic Receptor agonist Droxidopa

alleen voor onderzoeksdoeleinden

Droxidopa Adrenergic Receptor agonist

Cat.nr.S3041

Droxidopa (L-DOPS) is een psychoactief geneesmiddel en fungeert als een prodrug voor de neurotransmitters norepinephrine (noradrenaline) en epinephrine (adrenaline).
Droxidopa Adrenergic Receptor agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 213.19

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.84%
99.84

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
HepG2 cells Function assay 24 h Activation of human PXR expressed in human HepG2 (DPX-2) cells assessed as induction of CYP3A4 after 24 hrs by luminescent analysis, EC50=0.004 μM
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 213.19 Formule

C9H11NO5

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 23651-95-8 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen L-DOPS Smiles C1=CC(=C(C=C1C(C(C(=O)O)N)O)O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 2 mg/mL (9.38 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 2 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken
An artificial amino acid.
Targets/IC50/Ki
Adrenergic Receptor
In vitro
Droxidopa is een prodrug met een structuur die vergelijkbaar is met noradrenaline, maar met een carboxylgroep. Het kan oraal worden toegediend, in tegenstelling tot noradrenaline, en wordt na absorptie door het enzym dopa-decarboxylase omgezet in noradrenaline, waardoor de niveaus van de neurotransmitter die identiek is aan endogeen noradrenaline toenemen. Deze verbinding wordt goed verdragen. Het kan zijn pressoreffect op drie verschillende manieren uitoefenen: a) als een centrale stimulator van sympathische activiteit; b) als een perifere sympathische neurotransmitter; c) als een circulerend hormoon. Deze chemische stof alleen verhoogt de staande bloeddruk. Het kan ook de bloed-hersenbarrière (BBB) passeren, waar het in de hersenen wordt omgezet in norepinephrine en epinephrine.
In vivo
De acute toediening van droxidopa bij PVL- en BDL-ratten veroorzaakte een significante en aanhoudende toename van de arteriële druk en de mesenteriale arteriële weerstand, met een significante afname van de mesenteriale arteriële en portale bloedstroom, zonder verandering van de portale druk en de renale bloedstroom. Ratten die met deze verbinding waren behandeld, vertoonden ook een verlaagde verhouding van p-eNOS/eNOS en p-AKT/AKT en een verhoogde activiteit van RhoK in SMA.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17214596/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22610782/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT03446807 Withdrawn
Parkinson Disease|Multiple System Atrophy|Progressive Supranuclear Palsy
Loma Linda University|H. Lundbeck A/S
 December 2021 Phase 2
NCT04977388 Recruiting
Menkes Disease|Occipital Horn Syndrome
Stephen G. Kaler MD|Nationwide Children''s Hospital
 July 12 2021 Phase 1|Phase 2
NCT03173781 Completed
Parkinson''s Disease
Colorado Springs Neurological Associates|H. Lundbeck A/S
 April 2016 Not Applicable
NCT01331122 Withdrawn
Gait Disorders Neurologic
Chelsea Therapeutics
 April 2012 Phase 1|Phase 2
NCT01354158 Completed
Spinal Cord Injury|Hypotension
Bronx VA Medical Center|Chelsea Therapeutics
 May 2011 Phase 1
NCT01327066 Completed
QTc Interval
Chelsea Therapeutics
 March 2011 Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.