| S6645 |
AZD5069
|
AZD5069 is een nieuwe antagonist van CXCR2, waarvan is aangetoond dat het de binding van CXCL8 aan CXCR2 remt met een pIC50-waarde van 8,8 en de binding van CXCL8 aan CXCR1 remt met pIC50-waarden van 6,5.
|
-
Clinical Cancer Research, June 03, 2024, 2497-2513
-
International Endodontic Journal, January 27, 2026, Online ahead of print
-
The Journal of Clinical Investigation, 2025, e183541
|
|
| S8030 |
AMD3100 (Plerixafor)
|
Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791) is een chemokine receptorantagonist voor CXCR4 en CXCL12-gemedieerde chemotaxis met een IC50 van respectievelijk 44 nM en 5,7 nM in celvrije assays. Plerixafor remt de replicatie van het human immunodeficiency virus (HIV).
|
-
Frontiers in Cell and Developmental Biology, September 13 2021, 662868
-
Cell Communication and Signaling, May 18 2018, 21
-
PLoS One, August 09 2017, e0182697
|
|
| S7651 |
SB 225002
|
SB225002 is een potente en selectieve CXCR2-antagonist met een IC50 van 22 nM voor het remmen van interleukine IL-8-binding aan CXCR2, met > 150-voudige selectiviteit ten opzichte van de andere geteste 7-TMR's.
|
-
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(8):e2411711
-
Theranostics, 2025, 15(7):2852-2869
-
Cancer Immunol Res, 2025, 10.1158/2326-6066.CIR-24-1194
|
|
| S3013 |
Plerixafor (AMD3100) 8HCl
|
Plerixafor (AMD3100, JM 3100, Plerixafor Octahydrochloride, AMD3100 octahydrochloride, SID791 octahydrochloride) 8HCl is het hydrochloride van Plerixafor, een chemokine receptor antagonist voor CXCR4 en CXCL12-gemedieerde chemotaxis met IC50 van respectievelijk 44 nM en 5,7 nM in celvrije assays. Plerixafor kan worden gebruikt als een anti-HIV middel.
|
-
International Journal of Molecular Medicine, November 22, 2017, 969-976
-
PLOS Pathogens, March 10, 2026, e1014040
-
Angiogenesis, 2025, 28(3):26
|
|
| S8640 |
Reparixin (Repertaxin)
|
Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y) is een potente en specifieke remmer van CXCR1 met een IC50 van 1 nM. Reparixin (Repertaxin) remt de PMN-migratie geïnduceerd door CXCL8 (IC50 = 1 nM) en de chemotaxis van knaagdier-PMN's geïnduceerd door CXCL1 en CXCL2. Repertaxin remt de respons van humane PMN's op CXCL1, dat interageert met CXCR2 (IC50 = 400 nM).
|
-
Acta Pharmaceutica Sinica B, September 2021, 2835-2849
-
bioRxiv, September 18, 2024, nan
-
PLoS Pathogens, January 2, 2024, e1011902
|
|
| S2912 |
WZ811
|
WZ811 is een zeer potente competitieve CXCR4-antagonist met een EC50 van 0,3 nM.
|
-
Front Immunol, 2024, 15:1389411
-
Neural Regen Res, 2024, 10.4103/NRR.NRR-D-24-00081
-
Cells, 2024, 13(5)408
|
|
| S8506 |
Navarixin (SCH-527123)
|
Navarixin (SCH-527123, MK-7123, PS-291822) is een krachtige, oraal biobeschikbare CXCR2/CXCR1-antagonist met IC50-waarden van respectievelijk 2,6 nM en 36 nM.
|
-
Cell Discovery, October 17, 2023, 104
-
International Journal of Molecular Sciences, August 17, 2022, 9275
-
J Immunother Cancer, 2025, 13(12)e012606
|
|
| S8813 |
LIT-927
|
LIT-927 is een nieuwe neutraligand van CXCL12 met een Ki-waarde van 267 nM voor de remming van de binding van Texas rood-gelabeld CXCL12 (CXCL12-TR). Het toont een hoge selectiviteit voor CXCL12 ten opzichte van andere chemokines die ook betrokken zijn bij astma.
|
-
Journal of Gastroenterology, November 03, 2022, 25-43
-
Autoimmunity, February 25, 2024, 2319207
-
bioRxiv, August 18, 2025, 2025.08.13.670216
|
|
| S4785 |
Nicotinamide N-oxide
|
Nicotinamide N-oxide (Nicotinamide 1-oxide, 1-oxynicotinamide) wordt erkend als een in vivo metaboliet van nicotinamide, dat een voorloper is van nicotinamide-adenine dinucleotide (NAD+) bij dieren. Deze verbinding is een nieuwe, potente en selectieve antagonist van de CXCR2-receptor.
|
-
Front Immunol, 2025, 16:1552993
-
Inflammation, 2024,
-
Cell Rep, 2023, 42(6):112566
|
|
| S8682 |
AMG 487
|
AMG 487 is een oraal actieve en selectieve CXC chemokine receptor 3 (CXCR3) antagonist die de binding van IP-10 (CXCL10) en ITAC (CXCL11) aan CXCR3 remt met een IC50 van respectievelijk 8,0 nM en 8,2 nM.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):3905
-
Sci Rep, 2025, 15(1):34262
-
Sci Rep, 2025, 15(1):20778
|
|