alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.S7974
| Gerelateerde doelwitten | CXCR Hedgehog/Smoothened PKA AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas GPR |
|---|---|
| Overig Adrenergic Receptor Inhibitoren | ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate Buflomedil HCl |
| Molecuulgewicht | 584.73 | Formule | C30H40N4O6S |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 159182-43-1 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | CCCCCCNC(=O)NC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=CC=C(C=C2)CCNCC(COC3=CC=C(C=C3)O)O | ||
|
In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(171.01 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
β3 adrenergic receptor
0.43 nM(EC50)
|
|---|---|
| In vitro |
L-755,507 vertoont een uitstekend activiteitsprofiel als een extreem potente humane β3 adrenerge receptor agonist (β3 EC50 0,43 nM), met een >440-voudige selectiviteit ten opzichte van β1 en β2 binding. L755507 veroorzaakt een robuuste concentratie-afhankelijke toename in cAMP-accumulatie in CHO-K1 cellen die humane β3-adrenoceptoren tot expressie brengen (pEC50-waarden van 12,3). In een recente studie die een high-throughput screening gebruikte om chemicaliën te identificeren die HR-gemedieerde genoomeditie kunnen moduleren, werd L-755507 geïdentificeerd dat de HR-reparatie tot negenvoudig kon verbeteren.
|
| In vivo |
Acute blootstelling van resusapen aan L-755,507 wekt lipolyse en verhoging van de stofwisselingssnelheid op, en chronische blootstelling verhoogt de expressie van ontkoppelingsproteïne 1 in het bruine vetweefsel van resusapen.
|
Referenties |
|
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.