Cyclo(-RGDfK) TFA

CatalogusnummerS7834 Batch:S783402

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C29H42F3N9O9
Moleculair gewicht 717.69 CAS-nr. 500577-51-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro Water 100 mg/mL (139.33 mM)
 
 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Cyclo(-RGDfK) TFA is het zoutproduct van Cyclo(-RGDfK) en trifluorazijnzuur (TFA). De toevoeging van TFA verbetert de stabiliteit en biocompatibiliteit. Deze verbinding richt zich effectief op tumor microvaten en kankercellen door specifiek te binden aan de celoppervlakte Integrin αvβ3.
Doelen
αvβ3 integrin
In vitro

De affiniteitsconstante (KD) van Cyclo (-RGDfK-) voor gezuiverd integrine is 41,70 nM. Deze verbinding reageert matig met HEK293(β3) cellen. Deze verbinding gemodificeerde micellen vertonen een sterke affiniteit voor T-24 cellen en een sterk remmend effect op de proliferatie van T-24 cellen.
In vivo

Bij athymische muizen met α(v)β(3)-integrine-positieve C6 gliomen, induceert Cyclo (-RGDfK-) TFA-modificatie minder tumorprogressie, minder tumor metabolische activiteit, minder intratumorale vaten.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:

[6]
  • Gezuiverde Integrin bindingsassays.

    Gezuiverd integrine (1 μg/mL; 4℃) wordt gebruikt om 96-wells microtiterplaten te coaten, die vervolgens worden geblokkeerd met bovine serumalbumine (BSA) (3% in 1 mM CaCl2, 1 mM MgCl2, 10 pM MnCl2, 100 mM NaC1, 50 mM trishydroxymethyl-aminomethaan; pH 7.4), en geïncubeerd (3 uur bij 30 ℃) met gebiotinyleerde liganden (1 pg/mL in bindingsbuffer: 0.1% BSA, 1 mM CaCl2, 1 mM MgCl2, 10 μM MnCl2, 100 mM NaCl, 50 mM trishydroxymethyl-aminomethaan; pH 7.4) in aanwezigheid of afwezigheid van serieel verdunde peptiden. Na wassen (3×5 min met bindingsbuffer) wordt gebonden gebiotinyleerd ligand gedetecteerd met alkalische-fosfatase geconjugeerde geiten-antibiotine antilichamen (1 μg/mL; 1 uur, 37℃), met gebruik van p-nitrofenylfosfaat als chromogeen. De binding van deze verbinding in afwezigheid van een competitor wordt gedefinieerd als 100% signaal; binding aan geblokkeerde putjes in afwezigheid van integrine wordt gedefinieerd als 0%. Concentraties van deze chemische stof die nodig zijn voor 50% inhibitie van het signaal (IC50-waarden) worden grafisch geschat.

Referenties

  • http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0040403900010601
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19259068/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17565663/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23388072/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24730235/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10452325/

Sellecks Cyclo(-RGDfK) TFA Is geciteerd door 14 Publicaties

Radioiodinated Bicyclic RGD Peptide Derivatives for Enhanced Tumor Accumulation [ Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(4)549] PubMed: 40283983
Dentin matrix protein-1 promoted osteogenic differentiation of valvular interstitial cells via MAPK signal pathway during aortic valve calcification [ In Vitro Cell Dev Biol Anim, 2025, 10.1007/s11626-025-01101-7] PubMed: 41082151
Acute contact with profibrotic macrophages mechanically activates fibroblasts via αvβ3 integrin-mediated engagement of Piezo1 [ Sci Adv, 2024, 10(43):eadp4726] PubMed: 39441936
Tenascin-C in the early lung cancer tumor microenvironment promotes progression through integrin αvβ1 and FAK [ bioRxiv, 2024, 2024.09.17.613509] PubMed: 39345541
SPARC Aggravates Blood-Brain Barrier Disruption via Integrin [ Oxidative Medicine and Cellular Longevity, 2021, 10.1155/2021/9739977] PubMed: None
SPARC Aggravates Blood-Brain Barrier Disruption via Integrin αVβ3/MAPKs/MMP-9 Signaling Pathway after Subarachnoid Hemorrhage [ Oxid Med Cell Longev, 2021, 2021:9739977] PubMed: 34804372
Integrin αv and Vitronectin Prime Macrophage-Related Inflammation and Contribute the Development of Dry Eye Disease [ Int J Mol Sci, 2021, 22(16)8410] PubMed: 34445121
MOB2 suppresses GBM cell migration and invasion via regulation of FAK/Akt and cAMP/PKA signaling. [ Cell Death Dis, 2020, 14;11(4):230] PubMed: 32286266
MiR-30 family prevents uPAR-ITGB3 signaling activation through calcineurin-NFATC pathway to protect podocytes [ Cell Death Dis, 2019, 10(6):401] PubMed: 31127093
CCN1 interlinks integrin and hippo pathway to autoregulate tip cell activity. [ Elife, 2019, 8] PubMed: 31429823

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.