alleen voor onderzoeksdoeleinden

Brimonidine Tartrate Adrenergic Receptor agonist

Name: Brimonidine Tartrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4266
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S4266

Brimonidine Tartrate (UK 1434 Tartrate) is een zeer selectieve α-adrenerge receptoragonist met een EC50 van 0,45 nM voor de α2A-adrenoreceptor, en wordt gebruikt voor de behandeling van openkamerhoekglaucoom of oculaire hypertensie.

Brimonidine Tartrate Adrenergic Receptor agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 442.22

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.92%

99.92

Gerelateerde doelwitten	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas GPR
Overig Adrenergic Receptor Inhibitoren	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	442.22	Formule	C₁₅H₁₆BrN₅O₆	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	70359-46-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	UK 1434 Tartrate			Smiles	C1CN=C(N1)NC2=C(C3=NC=CN=C3C=C2)Br.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 88 mg/mL (198.99 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 22 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	α2a-adrenergic receptor 0.45 nM(EC50)
In vitro	Brimonidine vermindert het progressieve verlies van ganglioncellen tot 26% en 15% bij doses van respectievelijk 0,5 mg/kg en 1 mg/kg. Toediening van brimonidine 10 dagen na verhoging van de intraoculaire druk (IOD) voorkomt verder verlies van ganglioncellen. Brimonidine vermindert de toename van immunoreactiviteit van GFAP in retina's met oculaire hypertensie. Brimonidine, maar niet timolol, biedt aanzienlijke bescherming van retinale ganglioncellen wanneer het wordt toegediend op het moment van stijging van de intraoculaire druk (IOD) en voorkomt verder celverlies wanneer het wordt toegediend nadat de intraoculaire druk (IOD) is gestegen. Brimonidine dat intravitreaal in de ogen van Sprague-Dawley-ratten wordt geïnjecteerd, verhoogt het aantal BDNF-positieve RGC's van 55% tot 166%. Brimonidine 0,5% toegediend als één druppel vóór, na of zowel vóór als na 360 graden argonlasertrabeculoplastiek verlaagt de incidentie van IOD-pieken na de laserbehandeling aanzienlijk. Brimonidine 0,2% tweemaal daags geïnstilleerd biedt langdurige IOD-controle die vergelijkbaar is met die bereikt met timolol 0,5% en beter is dan betatolol 0,25% suspensie.
In vivo	Brimonidine (1 mg/kg) beschermt RGC's aanzienlijk tegen door verhoogde IOP veroorzaakte celdood bij volwassen ratten. Brimonidine (0,0001%) BMD leidt tot het verlies van ongeveer 37% van de populatie retinale ganglioncellen (RGC's) en heeft geen significante neuroprotectieve effecten bij volwassen Sprague-Dawley-ratten. Brimonidine (0,001% of 0,01%) resulteert in een overleving van respectievelijk 76 of 90% van de RGC-populatie, en 0,1% brimonidine voorkomt volledig de dood van retinale ganglioncellen (RGC's) in de eerste 7 dagen na ischemie bij volwassen Sprague-Dawley-ratten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11687528/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12049586/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9264305/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11549376/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11950228/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):