Name: Trapidil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4736
Rating: 5 (8 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.94%

99.94

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Overig PDGFR Inhibitoren	CP-673451 Orantinib (SU6668) Tyrphostin AG 1296 PP121 AZD2932 Sennoside B Tyrphostin AG1433 Seralutinib (GB002) N-(p-Coumaroyl) Serotonin JNJ-10198409

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	205.26	Formule	C₁₀H₁₅N₅	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	15421-84-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Rocornal, Trapymin, Avantrin, Trapymine			Smiles	CCN(CC)C1=CC(=NC2=NC=NN12)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 41 mg/mL (199.74 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 41 mg/mL

Ethanol : 41 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PDGF
In vitro	Trapidil onderbreekt de autocriene lus op het niveau van PDGF en de PDGF-receptor. Dit bestanddeel heeft bewezen een significante antiproliferatieve activiteit te bezitten. De toevoeging van 100 tot 400 μg/ml van deze chemische stof verminderde de celproliferatie, geïnduceerd door verschillende groeifactoren (FCS, PDGF-BB, bFGF, EGF), significant, waarbij het hoogste remmende effect op PDGF-BB gestimuleerde mesangiale cel (MC) groei was. Het effect van het medicijn was dosisafhankelijk en ogenschijnlijk specifiek. Het is een antiplaatjesmedicijn dat actief is tegen verschillende aggregatiebevorderende middelen, zoals collageen, ADP, arachidonzuur, PAF en calciumionofoor. Het oefent zijn werking uit door de biosynthese van tromboxaan A2 te blokkeren en het effect ervan op receptorniveau te antagoniseren, en door de synthese en afgifte van prostacycline te stimuleren. Dit middel remde de osteoclastvorming in co-culturen van beenmergcellen en osteoblasten sterk, zonder de expressie van receptoractivator van NF-κB ligand (RANKL) of osteoprotegerine in osteoblasten te beïnvloeden. Bovendien onderdrukte het RANKL-geïnduceerde osteoclastvorming uit osteoclastvoorlopers. Het bestanddeel verminderde de RANKL-geïnduceerde expressie van nucleaire factor van geactiveerde T-cellen, cytoplasmatisch 1 (NFATc1), een master-transcriptiefactor voor osteoclastogenese, zonder de expressie van c-Fos te beïnvloeden, dat functioneert als een belangrijke stroomopwaartse activator van NFATc1 tijdens osteoclastogenese. Er is ook gemeld dat het fosfodiesterase, tromboxaan A2 en CD40-signalering remt en Protein Kinase A activeert.
In vivo	Trapidil is een antiplaatjesmedicijn met een specifieke antagonistische werking tegen plaatjesafgeleide groeifactor en antiproliferatieve effecten in rat- en konijnmodellen na ballonangioplastiek. Dit bestanddeel had een krachtig remmend effect op osteoclastvorming en botresorptie geïnduceerd door interleukine-1 in een dierenmodel. Geen abnormale symptomen, zoals veranderingen in lichaamsgewicht, diarree, hoge koorts en convulsies, werden waargenomen na intraperitoneale injecties van deze chemische stof.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7994812/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7861694/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23928189/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Trapidil PDGFR antagonist

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 205.26