AZD2932

CatalogusnummerS7003 Batch:S700301

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C24H25N5O4
Moleculair gewicht 447.49 CAS-nr. 883986-34-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 89 mg/mL (198.88 mM)
Ethanol 5 mg/mL (11.17 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving AZD2932 is een potente en meervoudig gerichte Protein Tyrosine Kinase-remmer met een IC50 van respectievelijk 8 nM, 4 nM, 7 nM en 9 nM voor VEGFR-2, PDGFRβ, Flt-3 en c-Kit.
Doelen
PDGFRβ Flt3 VEGFR-2 c-Kit
4 nM 7 nM 8 nM 9 nM
In vitro AZD2932 remt effectief de activiteiten van VEGFR-2 (IC50, 8 nM), PDGFRβ (IC50, 4 nM), Flt-3 (IC50, 7 nM) en c-Kit (IC50, 9 nM). Deze verbinding remt zowel PDGFRα als PDGFRβ fosforylatie met een correlatie van bijna 1:1. Het remt de verschillende cytochroom P450-isoformen niet, met de slechtste IC50 tegen 2C9 (8,0 μM). Het heeft geen activiteit tegen hERG (IC50, 137 μM).
In vivo In een C6-ratten-gliale tumormodel resulteert AZD2932 (p.o., b.i.d.) in een significante TGI van 64% voor zowel 50 als 12,5 mg/kg doses. De groei van Calu-6-tumoren wordt met 81% en 72% geremd bij 50 en 12,5 mg/kg b.i.d. (p.o.) en LoVo-tumoren met 67% bij 50 mg/kg b.i.d. (p.o.). Deze verbinding (3–50 mg/kg, p.o.) veroorzaakt een remming van 60–80% van zowel p-VEGFR-2 als p-PDGFRβ. Enkele orale bolusdoseringen van deze chemische stof resulteren in dosisgerelateerde remming van PDGFRa-fosforylatie 6 uur na dosering.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22153662/

Sellecks AZD2932 Is geciteerd door 3 Publicaties

Activation of receptor tyrosine kinases mediates acquired resistance to MEK inhibition in malignant peripheral nerve sheath tumors [ Cancer Res, 2020, canres.1992.2020] PubMed: 33203698
Synergistic Anti Leukemia Effect of a Novel Hsp90 and a Pan Cyclin Dependent Kinase Inhibitors. [ Molecules, 2020, 8;25(9) pii: E2220] PubMed: 32397330
Contribution of Polycomb group proteins to olfactory basal stem cell self-renewal in a novel c-KIT+ culture model and in vivo. [ Development, 2016, 143(23):4394-4404] PubMed: 27789621

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.