alleen voor onderzoeksdoeleinden

Alectinib (CH5424802) hydrochloride ALK remmer

Name: Alectinib (CH5424802) hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5232
Rating: 5 (27 reviews)

Cat.nr.S5232

Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802, RG-7853) is een tweedegeneratie oraal geneesmiddel dat selectief de activiteit van anaplastic lymphoma kinase (ALK) tyrosinekinase remt.

Alectinib (CH5424802) hydrochloride ALK remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 519.08

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Overig ALK Inhibitoren	TAE684 (NVP-TAE684) GSK1838705A Repotrectinib (TPX-0005) AZD3463 Ensartinib dihydrochloride AP26113-analog (ALK-IN-1) ASP3026 NVL-655 (Neladalkib) Envonalkib Belizatinib (TSR-011)

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	519.08	Formule	C₃₀H₃₄N₄O₂.HCl	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1256589-74-8	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	AF802, RO5424802, RG-7853			Smiles	CCC1=CC2=C(C=C1N3CCC(CC3)N4CCOCC4)C(C5=C(C2=O)C6=C(N5)C=C(C=C6)C#N)(C)C.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 2 mg/mL (3.85 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.1mg/ml (0.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.014mg/ml (0.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 0.28 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	ALK (Cell-free) 1.9 nM
In vitro	Alectinib remt ALK met een IC50-waarde van 1,9 nmol/L en toont een hogere selectiviteit voor ALK dan voor een aantal andere serine/threoninekinasen. Het remt ook de ALK-gatekeepermutatie L1196M met een IC50 van 1,56 nmol/L. Alectinib is effectief bij PF-02341066-resistente ALK-mutaties L1196M, F1174L, R1275Q en C1156Y. In de ALK-positieve cellijnen KARPAS-299 (lymfoom), NB-1 (neuroblastoom) en NCI-H2228 (longkanker) remt alectinib de celproliferatie met IC50-waarden van respectievelijk 3, 4,5 en 53 nmol/L.
In vivo	Alectinib remt dosisafhankelijk het EML4-ALK-positieve NCI-H2228 xenograft-model bij doses variërend van 2 tot 20 mg/kg p.o., q.d. Significante werkzaamheid wordt ook bereikt in de EML4-ALK L1196M-gedreven tumoren. Het heeft antitumoractiviteit tegen kankers met ALK-genafwijkingen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26579422/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24887559/ [3] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5382559/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):