alleen voor onderzoeksdoeleinden

NVL-655 (Neladalkib) ALK inhibitor

Name: NVL-655 (Neladalkib)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E1961
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.: E1961

NVL-655 is a selective inhibitor of anaplastic lymphoma kinase (ALK), with potential antineoplastic activity in the Ba/F3 xenograft model. It also exhibits significant inhibitory activity against ROS1, LTK, PYK2, TRKB, and FAK, with an IC50 ≤10-fold ALK and demonstrates high potency against specific ALK mutations, with an IC50 of <0.73 nM, 7 nM, 3 nM, 3 nM for G1202R, G1202R/L1196M, G1202R/G1269A and G1202R/L1198F respectively.

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 452.91

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: E196101 Ethanol]91 mg/mL]false]DMSO]45 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.84%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit

COA

HPLC

SDS

Datasheet

99.84

Gerelateerde doelwitten EGFR VEGFR FGFR PDGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2

Overig ALK Inhibitoren TAE684 (NVP-TAE684) GSK1838705A Repotrectinib (TPX-0005) AZD3463 Ensartinib dihydrochloride AP26113-analog (ALK-IN-1) ASP3026 Envonalkib Belizatinib (TSR-011) HG-14-10-04

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 452.91 Formule
C₂₃H₂₂ClFN₆O
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) 3 jaar-20°Cpoeder

CAS-nr. 2739866-40-9 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen
1 jaar-80°Cin oplosmiddel
1 maand-20°Cin oplosmiddel

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

Ethanol : 91 mg/mL

DMSO : 45 mg/mL (99.35 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht

= × ×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki

ALK

ROS1

PYK2

FAK

TrkB

ALK(G1202R)

<0.73 nM

G1202R/G1269A

3 nM

G1202R/L1198F

3 nM

G1202R/L1196M

7 nM

Referenties

[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/37057106/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR FGFR PDGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Overig ALK Inhibitoren	TAE684 (NVP-TAE684) GSK1838705A Repotrectinib (TPX-0005) AZD3463 Ensartinib dihydrochloride AP26113-analog (ALK-IN-1) ASP3026 Envonalkib Belizatinib (TSR-011) HG-14-10-04

Molecuulgewicht	452.91	Formule	C₂₃H₂₂ClFN₆O	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	2739866-40-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Targets/IC₅₀/Ki	ALK ROS1 PYK2 FAK TrkB ALK(G1202R) <0.73 nM G1202R/G1269A 3 nM G1202R/L1198F 3 nM G1202R/L1196M 7 nM
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/37057106/