alleen voor onderzoeksdoeleinden

A1874 PROTAC chemisch

Name: A1874
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8785
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S8785

A1874 is een sterk verbeterde op nutline gebaseerde, BRD4-afbrekende PROTAC en is in staat om zijn doelwitproteïne met 98% af te breken met nanomolaire potentie.

A1874 PROTAC chemisch Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 1173.59

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.43%

99.43

Gerelateerde doelwitten	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Overig PROTAC Inhibitoren	dBET6 Luxdegalutamide (ARV-766) ACBI1 ARV-771 dBET1 (+)-JQ1 carboxylic acid GMB-475 TD-165 TL12-186 YD23

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	1173.59	Formule	C₅₈H₆₂Cl₃F₂N₉O₇S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	2064292-12-0	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=C(SC2=C1C(=NC(C3=NN=C(N32)C)CC(=O)NCCOCCOCCOCCNC(=O)C4=CC(=C(C=C4)NC(=O)C5C(C(C(N5)CC(C)(C)C)(C#N)C6=C(C=C(C=C6)Cl)F)C7=C(C(=CC=C7)Cl)F)OC)C8=CC=C(C=C8)Cl)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (85.2 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (4.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.625mg/ml (0.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	BRD4
In vitro	In HCT116-cellen veroorzaakt A1874 een afname van 97% in levensvatbaarheid en in A375-cellen veroorzaakt deze verbinding een verlies van 98% in levensvatbaarheid. Het verminderde de levensvatbaarheid van Daudi-cellen met 70% en van MOLM-13-cellen met 95%.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30385614/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	BRD4 / c-Myc / GAPDH / p53 / p21		30385614
Growth inhibition assay	Cell viability Cell viability		30385614

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):