HomePROTAC

PROTAC

Cat.nr. Productnaam Informatie
S0070 Gefitinib-based PROTAC 3 Gefitinib-based PROTAC 3, dat een EGFR-bindend element via een linker aan een VHL-ligand koppelt, induceert de afbraak van EGFR en mutanten met een DC50 van respectievelijk 11,7 nM en 22,3 nM in HCC827 (Exon 19 del) en H3255 (L858R) cellen.
S0072 MS4078 MS4078 is een remmer en PROTAC (afbreker) van ALK. Deze verbinding vermindert de NPM-ALK eiwitniveaus in SU-DHL-1 cellen en de EML4-ALK eiwitniveaus in NCI-H2228 cellen met een DC50 van respectievelijk 11 nM en 59 nM. Het induceert ALK-eiwitafbraak via een cereblon- en proteasoomafhankelijk mechanisme en remt krachtig de proliferatie van SU-DHL-1 cellen met een IC50 van 33 nM.
S0137 dBET57 dBET57 is een nieuwe, potente en selectieve afbreker van BRD4BD1 gebaseerd op de PROTAC-technologie met een DC50/5h van 500 nM. Deze verbinding is inactief op BRD4BD2.
S8296 dBET1 dBET1 is een CRBN-gebaseerde BET-degrader met een IC50 van 20 nM, wat een hoge selectiviteit vertoont. Van 7.429 eiwitten worden alleen de expressie van de oncogene eiwitten MYC en PIM1, evenals BRD2, BRD3 en BRD4, significant neerwaarts gereguleerd door de behandeling met dit compound.
S8297 ARV-825 ARV-825 is een BRD4-remmer die BRD4 rekruteert naar het E3 ubiquitine ligase cereblon, wat leidt tot een snelle, efficiënte en langdurige afbraak van BRD4 en een aanhoudende neerwaartse regulatie van MYC.
S8532 ARV-771 ARV-771 is een potente pan-(bromodomein en extra-terminaal)BET-degrader, een nieuwe BET-PROTAC (proteolyse-gerichte chimeer) met een Kd van respectievelijk 34 nM, 4,7 nM, 8,3 nM, 7,6 nM, 9,6 nM en 7,6 nM voor BRD2(1), BRD2(2), BRD3(1), BRD3(2), BRD4(1) en BRD4(2).
S8762 dBET6 dBET6 is een zeer celpermeabele PROTAC-degrader van BET-bromodomeinen met een IC50 van 14 nM voor BRD4-binding. dBET6 induceert ook c-MYC-downregulatie en apoptose.
S8785 A1874 A1874 is een sterk verbeterde op nutline gebaseerde, BRD4-afbrekende PROTAC en is in staat om zijn doelwitproteïne met 98% af te breken met nanomolaire potentie.
S8888 GMB-475 GMB-475 is een proteolyse-richtende chimeer (PROTAC) dat allosterisch gericht is op BCR-ABL1-eiwit en de E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL) rekruteert, wat resulteert in ubiquitineering en daaropvolgende afbraak van het oncogene fusie-eiwit.
S0603 m-PEG12-amine m-PEG12-amine is een op PEG gebaseerde PROTAC linker die kan worden toegepast bij de synthese van PROTACs. Deze verbinding is ook een niet-afsplitsbare 12-eenheden PEG ADC linker die wordt toegepast bij de synthese van antilichaam-geneesmiddelconjugaten (ADCs).
S1127 3-Maleimidopropionic acid 3-Maleimidopropionic acid is een op een alkylketen gebaseerde PROTAC Linker die toepasbaar is voor de synthese van PROTACs.
S1246 NH2-PEG3-C2-NH-Boc NH2-PEG3-C2-Boc (PROTAC Linker 15) is een PEG-gebaseerde PROTAC-linker die kan worden gebruikt bij de synthese van PROTACs.
S1350 Bis-PEG3-acid Bis-PEG3-acid is een PROTAC Linker op PEG-basis die gebruikt kan worden bij de synthese van PROTACs.
S1661 5-Ethynyl-2'-deoxyuridine (EdU) EdU (5-Ethynyl-2'-deoxyuridine), een thymidine-analoog dat in cellulair DNA kan worden opgenomen, en de daaropvolgende reactie van EdU met een fluorescerende azide in een kopergekatalyseerde [3+2] cycloadditie ("Click"-reactie) zijn ontwikkeld als methode voor de detectie van DNA-synthese. 5-Ethynyl-2'-deoxyuridine is een op alkylketens gebaseerde PROTAC linker die toepasbaar is voor de synthese van PROTACs.
S1664 Di(N-succinimidyl) adipate Di(N-succinimidyl) adipate (DSAP) is een PROTAC Linker op basis van een alkylketen die toepasbaar is voor de synthese van PROTACs.
S1697 Heptaethylene glycol Heptaethylene glycol (HO-PEG7-OH) is een PEG-gebaseerde PROTAC Linker die toepasbaar is voor de synthese van PROTACs.
S1772 Bis-NH2-C1-PEG3 Bis-NH2-C1-PEG3 (PROTAC Linker 24) is een op PEG gebaseerde PROTAC-linker die toepasbaar is voor de synthese van PROTACs.
S1803 5-Boc-amino-pentanoic acid 5-Boc-amino-pentanoic acid (Boc-5-aminovaleric acid, Boc-NH-C4-acid, Boc-5-Ava-OH) is een PROTAC linker die behoort tot een alkyl/ether linker. Boc-NH-C4-acid is toepasbaar voor de synthese van PROTAC1, en degradeert specifiek EED, EZH2 en SUZ12 in het PRC2 Complex.
S1814 tert-Butyl 11-aminoundecanoate tert-Butyl 11-aminoundecanoate (verbinding 6b) is een PROTAC Linker die verwijst naar de PEG-samenstelling. Deze verbinding is toepasbaar voor de synthese van een reeks PROTACs.
S1846 Hydroxy-PEG4-O-Boc Hydroxy-PEG4-O-Boc is een op PEG gebaseerde PROTAC Linker die kan worden gebruikt bij de synthese van PROTACs.
S1872 Amino-PEG1-C2-acid Amino-PEG1-C2-acid is een PROTAC-linker op PEG-basis die kan worden gebruikt bij de synthese van PROTAC's.
S1912 3,6,9-Trioxaundecanedioic Acid 3,6,9-Trioxaundecanedioic acid is een op PEG gebaseerde PROTAC linker die toepasbaar is voor de synthese van PROTACs.
S0095 VL285 VL285 is een potente VHL-ligand die HaloTag7-fusie-eiwitten afbreekt. Gelijktijdige behandeling met een overmaat van deze verbinding, de kern VHL-ligand waaruit HaloPROTAC3 is afgeleid, kan de HaloPROTAC3-gemedieerde activiteit significant verminderen tot 50% afbraak.
S0097 (S,R,S)-AHPC (MDK7526) (S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1) is de VH032-gebaseerde VHL-ligand die wordt gebruikt bij de rekrutering van het von Hippel-Lindau (VHL)-eiwit. (S,R,S)-AHPC is potentieel nuttig voor de gerichte afbraak van de Androgen Receptor. (S,R,S)-AHPC kan via een linker worden verbonden met de ligand voor eiwitten zoals BCR-ABL1 om PROTACs zoals GMB-475 te vormen. GMB-475 induceert de afbraak van BCR-ABL1 met een IC50 van 1,11 μM in Ba/F3-cellen.
S0322 BC-1215 BC-1215 is een remmer van F-box protein 3 (Fbxo3, een Ubiquitin E3 ligase component) met een IC50 van 0,9 μg/mL en een LC50 van 87 μg/ml voor IL-1β afgifte. Deze verbinding remt de Fbxo3-TRAF-activeringsroute door TRAF1-6 te destabiliseren.
S1015 Thalidomide-OH Thalidomide-OH (Cereblon ligand 2, E3 ligase Ligand 2) is een vermoedelijk gehydroxyleerde metaboliet van thalidomide, met een zwakke antiangiogene activiteit (de gemiddelde remmingsgraad van de vaatdichtheid was 14% bij 100 μg), die ook kan worden toegepast bij de rekrutering van CRBN-eiwit.
S1016 Lenalidomide-Br Lenalidomide-Br is een gebromeerd analoog van lenalidomide, ontworpen voor gebruik als chemisch hulpmiddel in PROTAC-onderzoek. Het dient als een cereblon (CRBN)-rekruterende ligand, wat gerichte eiwitafbraak mogelijk maakt via het CRL4CRBN E3 ubiquitine ligase complex.
S1029 CC-5013 (Lenalidomide) Lenalidomide is een TNF-α secretie-remmer met een IC50 van 13 nM in PBMC's. Lenalidomide (CC-5013) is een ligand van ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) en veroorzaakt selectieve ubiquitinatie en afbraak van twee lymfoïde transcriptiefactoren, IKZF1 en IKZF3, door de CRBN-CRL4 ubiquitine ligase. Lenalidomide bevordert de expressie van cleaved caspase-3 en remt de expressie van VEGF en induceert apoptosis.
S1062 (S,R,S)-AHPC hydrochloride (S,R,S)-AHPC hydrochloride (VH032-NH2, VHL ligand 1) is de VH032-gebaseerde VHL-ligand die toepasbaar is voor de rekrutering van het von Hippel-Lindau (VHL) eiwit. Deze verbinding kan via een linker worden verbonden met de ligand voor eiwit om PROTACs te vormen.
S1193 Thalidomide Thalidomide werd geïntroduceerd als een kalmerend middel, een immunomodulerend middel en wordt ook onderzocht voor de behandeling van symptomen van vele kankers. Deze verbinding remt cereblon (CRBN), een onderdeel van het cullin-4 E3 Ubiquitin Ligase complex CUL4-RBX1-DDB1.
S1567 Pomalidomide (CC-4047) Pomalidomide remt LPS-geïnduceerde TNF-α-afgifte met een IC50 van 13 nM in PBMC's. Pomalidomide kan in PROTAC worden gebruikt als een ligand voor het richten op E3 ligase en het remmen van het E3 ligase eiwit cereblon (CRBN). Pomalidomide bevordert apoptosis en celcyclusarrest.
S6794 Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3, E3 ligase Ligand 3), een op Thalidomide gebaseerde Cereblon (CRBN) ligand die wordt gebruikt bij de rekrutering van CRBN-eiwit, kan via een linker worden verbonden met de ligand voor eiwit om PROTACs (Proteolysis Targeting Chimera) te vormen.
S8760 Iberdomide (CC-220) Iberdomide (CC-220) is een nieuwe orale immunomodulerende verbinding die zich richt op cereblon, onderdeel van het CRL4CRBN E3 ubiquitine ligase complex, met een IC50 van 60 nM in een competitieve TR-FRET assay. Iberdomide (CC-220) induceert apoptose met antitumor- en immunostimulerende activiteiten.
S1526 Quizartinib (AC220) Quizartinib (AC220) is een tweede generatie FLT3-remmer voor Flt3(ITD/WT) met een IC50 van respectievelijk 1,1 nM/4,2 nM in MV4-11 en RS4;11 cellen, 10 keer selectiever voor Flt3 dan KIT, PDGFRα, PDGFRβ, RET en CSF-1R. Quizartinib (AC220) induceert apoptosis van tumorcellen. Fase 3.
S2680 Ibrutinib (PCI-32765) Ibrutinib is een potente en zeer selectieve Brutons tyrosinekinase (Btk)-remmer met een IC50 van 0,5 nM in celvrije assays, matig potent ten opzichte van Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK, minder potent ten opzichte van EGFR, Yes, ErbB2, JAK3, etc. Ibrutinib is toepasbaar als Btk-ligand bij de synthese van een reeks PROTACs, waaronder P13I.
S6545 BI-4464 BI-4464 is een zeer selectieve ATP-competitieve remmer van PTK2/FAK, met een IC50 van 17 nM.
S7110 (+)-JQ1 (+)-JQ1 is een BET bromodomain-remmer, met een IC50 van 77 nM/33 nM voor BRD4(1/2) in celvrije assays, die bindt aan alle bromodomeinen van de BET-familie, maar niet aan bromodomeinen buiten de BET-familie. (+)-JQ1 onderdrukt celproliferatie via het induceren van autophagy. (+)-JQ1 remt de expressie van Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3)-doelgenen.