alleen voor onderzoeksdoeleinden

ARV-771 PROTAC chemisch

Name: ARV-771
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8532
Rating: 5 (4 reviews)

Cat.nr.S8532

ARV-771 is een potente pan-(bromodomein en extra-terminaal)BET-degrader, een nieuwe BET-PROTAC (proteolyse-gerichte chimeer) met een Kd van respectievelijk 34 nM, 4,7 nM, 8,3 nM, 7,6 nM, 9,6 nM en 7,6 nM voor BRD2(1), BRD2(2), BRD3(1), BRD3(2), BRD4(1) en BRD4(2).

ARV-771 PROTAC chemisch Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 986.64

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.27%

99.27

Gerelateerde doelwitten	Others Dyes Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics ADC Cytotoxin Selection Antibiotics for Transfected Cell Antibiotics for Mammalian Cell Culture ADC Linker Molecular Glues Hydrotropic Agents Antibiotics for Plant Cell Culture
Overig PROTAC Inhibitoren	dBET6 Luxdegalutamide (ARV-766) ACBI1 dBET1 (+)-JQ1 carboxylic acid A1874 GMB-475 TD-165 TL12-186 YD23

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	986.64	Formule	C₄₉H₆₀ClN₉O₇S₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1949837-12-0	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=C(SC2=C1C(=NC(C3=NN=C(N32)C)CC(=O)NCCOCCCOCC(=O)NC(C(=O)N4CC(CC4C(=O)NC(C)C5=CC=C(C=C5)C6=C(N=CS6)C)O)C(C)(C)C)C7=CC=C(C=C7)Cl)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (101.35 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (5.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.830mg/ml (0.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	BRD2-BD2 (Cell-free assay) 4.7 nM(Kd) BRD3-BD2 (Cell-free assay) 7.6 nM(Kd) BRD4-BD2 (Cell-free assay) 7.6 nM(Kd) BRD3-BD1 (Cell-free assay) 8.3 nM(Kd) BRD4-BD1 (Cell-free assay) 9.6 nM(Kd) BRD2-BD1 (Cell-free assay) 34 nM(Kd)
In vitro	ARV-771 is een potente, kleine molecule pan-BET-degrader gebaseerd op de PROTAC (proteolysis-targeting chimera) technologie, en toont een dramatisch verbeterde werkzaamheid in cellulaire modellen van CRPC vergeleken met BET-inhibitie. Behandeling van CRPC-cellen met deze verbinding resulteert in apoptose.
In vivo	ARV-771 induceert afbraak in vivo. Deze verbinding resulteert in onderdrukking van zowel de AR-signalering als de AR-niveaus en leidt tot tumorregressie in een CRPC-muis xenograftmodel.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27274052/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):