A-1331852

CatalogusnummerS7801 Batch:S780101

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C38H38N6O3S
Moleculair gewicht 658.81 CAS-nr. 1430844-80-6
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (151.78 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving A-1331852 is een potente en selectieve BCL-XL-remmer met een Ki-waarde van minder dan 0,01 nM voor BCL-XL en 6 nM, 4 nM, 142 nM voor respectievelijk Bcl-2, Bcl-W, MCL-1. Het kan nuttig zijn bij de behandeling van kanker, immuun- en auto-immuunziekten.
Doelen
Bcl-xL
(Cell-free assay)
<0.01 nM(Ki)
In vitro A-1331852 vertoont opmerkelijke potentie zowel als enkelvoudig middel als in combinatie met TKI's bij het doden van primaire CD34+ CML-cellen. Bovendien heeft het een opmerkelijke potentie bij het induceren van Apoptosis in deze cellen bij lage nanomolaire concentraties al 1 uur na behandeling.
In vivo A-1331852 toont antitumorale werkzaamheid in het Molt-4 xenograftmodel, waarbij het tumorteruggang induceert als enkelvoudig middel.

Protocol (uit referentie)

Celassay:[2]
  • Cellijnen

    K562 cells

  • Concentraties

    100 nM

  • Incubatietijd

    0-2 h

  • Methode

    Immunoprecipitation of BCL-XL is carried out in K562 cells, exposed to A-1331852 (100 nM) for 0-2 h, and the eluted complexes are immunoblotted for the indicated proteins. The input cell lysates and the immunodepleted supernatant (labeled as Flow-through) are immunoblotted to check the efficiency of the immunoprecipitation.

Dierstudie:[1]
  • Dierlijke modellen

    SCID and SCID-bg mice

  • Doseringen

    25 mg/kg

  • Toediening

    Oral administration

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25787766/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26987906/

Klantproductvalidatie

Cells were treated with 0.5 μM A-1331852 and 1.5 nM VCR (RD), 0.5 nM VCR (RH30) for 72 h. Apoptosis was determined by analysis of DNA fragmentation of PI-stained nuclei using flow cytometry. Mean and SD of three independent experiments performed in triplicate are shown; **P < 0.01.

Gegevens van [ , , Cancer Lett, 2018, 412:131-142 ]

Enhanced induction of synergistic apoptosis with A-1331852 over navitoclax and not venetoclax in PC-3 cells (A) confirming the specificity for BCL-XL inhibition and potency of A-1331852.

Gegevens van [ , , Mol Cancer Res, 2016, 14(12):1176-1181 ]

Sellecks A-1331852 Is geciteerd door 67 Publicaties

Combination antiretroviral therapy and MCL-1 inhibition mitigate HTLV-1 infection in vivo [ Cell, 2025, S0092-8674(25)00689-0] PubMed: 40645177
Co-targeting of epigenetic regulators and BCL-XL improves efficacy of immune checkpoint blockade therapy in multiple solid tumors [ Mol Cancer, 2025, 24(1):154] PubMed: 40442785
LP-118 is a novel B-cell lymphoma 2 / extra-large inhibitor that demonstrates efficacy in models of venetoclaxresistant chronic lymphocytic leukemia [ Haematologica, 2025, 110(1):78-91] PubMed: 39113656
Mitochondrial priming and response to BH3 mimetics in "one-two punch" senogenic-senolytic strategies [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):91] PubMed: 40055336
Bcl‑xL‑specific BH3 mimetic A‑1331852 suppresses proliferation of fluorouracil‑resistant colorectal cancer cells by inducing apoptosis [ Oncol Rep, 2025, 53(2)26] PubMed: 39717947
Cul5 Wsb2 uses BCL2 proteins as co-receptors to target Bim for degradation [ bioRxiv, 2025, 2025.08.14.670414] PubMed: 40832228
Tumor nutrient stress gives rise to a drug tolerant cell state in pancreatic cancer [ bioRxiv, 2025, 2025.09.04.673818] PubMed: 40964288
Direct Co-Targeting of Bcl-xL and Mcl-1 Exhibits Synergistic Effects in AR-V7-Expressing CRPC Models [ Cancer Res Commun, 2025, 5(8):1396-1408] PubMed: 40704654
HRK downregulation and augmented BCL-xL binding to BAK confer apoptotic protection to therapy-induced senescent melanoma cells [ Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01417-z] PubMed: 39627361
Decreased apoptotic priming and loss of BCL-2 dependence are functional hallmarks of Richter's syndrome [ Cell Death Dis, 2024, 15(5):323] PubMed: 38724507

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.