Name: Nisoldipine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1748
Rating: 5 (7 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.69%

99.69

Gerelateerde doelwitten	CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Overig Calcium Channel Inhibitoren	Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	388.41	Formule	C₂₀H₂₄N₂O₆	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	63675-72-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	BAY K 5552			Smiles	CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCC(C)C)C2=CC=CC=C2[N+](=O)[O-])C(=O)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 77 mg/mL (198.24 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	A member of the dihydropyridine (DHP) class of calcium channel blockers (CCBs), the most widely used class of CCBs.
Targets/IC₅₀/Ki	L-type Cav1.2 10 nM
In vitro	Nisoldipine is een potente blokker van L-type calciumkanalen. Deze verbinding bindt direct aan inactieve calciumkanalen en stabiliseert hun inactieve conformatie, vergelijkbaar met andere DHP CCB's. Het vertoont selectiviteit voor arteriële gladde spiercellen vanwege het grote aantal inactieve kanalen en de α1-subeenheid van het kanaal. Deze chemische stof is ongeveer 30 keer minder selectief voor vertraagd rectificerende K+-kanalen dan voor L-type Ca²⁺-kanalen, wat I_Kr (snel activerende vertraagd rectificerende K⁺-stroom) met een IC50 van 23 μM, en IKs (langzaam activerende vertraagd rectificerende K⁺-stroom) met een IC50 van 40 μM in hartspiercellen van cavia's remt. Het vertoont ook een antioxiderende potentie met een IC50 van 28.2 μM zowel vóór als na toevoeging van actieve zuurstof. Dit wordt getest door middel van lipideperoxidatie van rattenhartmembranen met een niet-enzymatisch actieve zuurstofgenererend systeem (DHF/FeC1₃-ADP).
Kinase Assay	Bindingsonderzoek van elektrofysiologie
Kinase Assay	CHO-cellen die de subeenheid van het spanningsafhankelijke L-type Ca²⁺-kanaal tot expressie brengen, worden gekweekt in serumvrij medium in aanwezigheid van verschillende concentraties Nisoldipine. Vervolgens wordt de Ca²⁺-kanaalstroom, opgewekt vanaf een rustpotentiaal van -100 mV of -50 mV, bij kamertemperatuur geregistreerd met de 'whole-cell'-configuratie van de patch-clamp-methode, waarbij gebruik wordt gemaakt van de List EPC-7 patch-clamp-versterker en pClamp-software. De concentratie van deze verbinding die 50% van de specifieke binding remt, vertegenwoordigt de IC50.
In vivo	Nisoldipine vermindert de contractiliteit van gladde spiercellen in slagaders en de daaropvolgende vasoconstrictie door de instroom van calciumionen via L-type calciumkanalen te remmen. Dit resulteert in vasodilatatie en een algehele verlaging van de bloeddruk, op basis waarvan deze verbinding wordt gebruikt om milde tot matige essentiële hypertensie, chronische stabiele angina pectoris en Prinzmetal-variantangina te behandelen. Het toont enige werkzaamheid bij patiënten met het Timothy-syndroom met de Ca_v1.2 missense-mutatie G406R met een IC50 van 267 nM, wat nuttig is voor de behandeling van TS.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9846638/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14530219/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8986452/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8690410/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15454078/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Nisoldipine Calcium Channel remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 388.41