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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Nisoldipine (Sular, BAY K 5552) est un bloqueur des Calcium Channel appartenant à la classe des dihydropyridines, spécifique pour L-type Cav1.2 avec une IC50 de 10 nM.
Cibles
L-type Cav1.2
10 nM
In vitro
La Nisoldipine est un puissant bloqueur des Calcium Channel de type L. Ce composé se lie directement aux Calcium Channel inactifs, stabilisant leur conformation inactive, similaire à d'autres BCC DHP. Il présente une sélectivité pour les cellules musculaires lisses artérielles en raison du grand nombre de canaux inactifs et de la sous-unité α1 du canal. Ce produit chimique est environ 30 fois moins sélectif pour les canaux K+ à rectification retardée que pour les canaux Ca2+ de type L, ce qui inhibe IKr (courant K+ à rectification retardée à activation rapide) avec une IC50 de 23 μM, et IKs (courant K+ à rectification retardée à activation lente) avec une IC50 de 40 μM dans les myocytes ventriculaires de cobaye. Il présente également une puissance antioxydante avec une IC50 de 28,2 μM avant et après l'ajout d'oxygène actif. Ceci est testé par la peroxydation lipidique de la membrane myocardique de rat avec un système non enzymatique générateur d'oxygène actif (DHF/FeC13-ADP).
In Vivo
Nisoldipine diminue la contractilité des muscles lisses artériels et la vasoconstriction subséquente en inhibant l'afflux d'ions calcium à travers les Calcium Channel de type L. Cela entraîne une vasodilatation et une diminution globale de la pression artérielle, sur la base desquelles ce composé est utilisé pour traiter l'hypertension essentielle légère à modérée, l'angine de poitrine stable chronique et l'angine de Prinzmetal. Il montre une certaine efficacité chez les patients atteints du syndrome de Timothy présentant une mutation faux-sens G406R de Cav1.2 avec une IC50 de 267 nM, ce qui est utile pour traiter le TS.
Caractéristiques
Un membre de la classe des dihydropyridines (DHP) des bloqueurs de Calcium Channel (BCC), la classe de BCC la plus largement utilisée.
Des cellules CHO exprimant la sous-unité du canal Ca2+ de type L voltage-dépendant sont cultivées dans un milieu sans sérum en présence de différentes concentrations de Nisoldipine. Ensuite, le courant de Calcium Channel déclenché à partir d'un potentiel de maintien de -100 mV ou -50 mV est enregistré à température ambiante avec la configuration en cellule entière de la méthode de patch-clamp en utilisant l'amplificateur patch-clamp List EPC-7 et le logiciel pClamp. La concentration de ce composé inhibant 50% de la liaison spécifique représente l'IC50.
The myocytes are bathed in normal Tyrode's solution, held at -80 mV, and depolarised after 200-ms prepulses (-40mV) to more positive potentials for 500 ms at 0.1 Hz, tail currents are recorded on repolarisations to -40mV. The myocytes are exposed to 10-100 mM Nisoldipine for 8-10 minutes. Then the whole-cell membrane currents are recorded using an EPC-7 amplifier.
Calenduloside E protects against myocardial ischemia-reperfusion injury induced calcium overload by enhancing autophagy and inhibiting L-type Ca2+ channels through BAG3
[ Biomed Pharmacother, 2022, 145:112432]
Trypsin-Mediated Sensitization to Ferroptosis Increases the Severity of Pancreatitis in Mice
[ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, S2352-345X(21)00196-X]
Calcium channel blocker amlodipine besylate therapy is associated with reduced case fatality rate of COVID-19 patients with hypertension
[ Cell Discov, 2020, 6(1):96]
Calenduloside E suppresses calcium overload by promoting the interaction between L-type calcium channels and Bcl2-associated athanogene 3 to alleviate
[ Journal of Advanced Research, 2020, 10.1016/j.jare.2020.10.005]
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