Home Transmembrane Transporters Calcium Channel Remmer YM-58483 (BTP2)

alleen voor onderzoeksdoeleinden

YM-58483 (BTP2) Calcium Channel Remmer

Cat.nr.: S8380

YM-58483 (BTP2) is een blokker van store-operated Ca2+ entry (SOCE), dat de activering reguleert van niet-prikkelbare cellen zoals lymfocyten.
YM-58483 (BTP2) Calcium Channel Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 421.32

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: S838001 DMSO]84 mg/mL]false]Ethanol]42 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.90%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datasheet
99.90

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 421.32 Formule

C15H9F6N5OS

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 223499-30-7 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CC1=C(SN=N1)C(=O)NC2=CC=C(C=C2)N3C(=CC(=N3)C(F)(F)F)C(F)(F)F

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 84 mg/mL (199.37 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 42 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
SOCE
In vitro
YM-58483 (also known as BTP2) is a selective SOCE blocker that inhibits anti-CD3 antibody-induced sustained Ca2+ influx in Jurkat T cells. It does not cross-react with voltage-operated Ca2+ entry, K+ channels, or Cl− channels. This compound suppresses the CRAC, TRPC3, and TRPC5 channels, and also facilitates the TRPM4 channel. It suppresses cytokine production (IL-2, IL-4, IL-5, IFN-γ, etc.) and proliferation in T cells in vitro. YM-58483 inhibits the spleen cell proliferation associated with MLR by suppressing NF-AT activation via sustained influx of extracellular Ca2+. It potently inhibits IL-2 production and NF-AT-driven promoter activity, but not AP-1-driven promoter activity in Jurkat cells.
In vivo
YM-58483 (BTP2) exhibits inhibitory effects on several types of allergic asthma models, such as airway hyperresponsiveness, early and late bronchoconstriction, and antigen-induced airway eosinophilia, with the reduction of IL-4 and leukotriene levels in the airways of rats and guinea pigs. It also inhibits the anti-host CTL response, donor T cell expansion, and IFN-γ production in GVHD mice. This compound selectively inhibits store-operated Ca²⁺ influx and does not affect baseline intracellular Ca²⁺ levels. It caused no apparent change in general activity in mice at doses up to 30 mg/kg, p.o..
Referenties