réservé à la recherche

YM-58483 (BTP2) Calcium Channel inhibiteur

Name: YM-58483 (BTP2)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8380
Rating: 5 (7 reviews)

N° Cat.S8380

YM-58483 (BTP2) est un bloqueur de l'entrée de Ca2+ dépendante des réserves (SOCE), qui régule l'activation des cellules non excitables telles que les lymphocytes.

YM-58483 (BTP2) Calcium Channel inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 421.32

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S838001 DMSO]84 mg/mL]false]Ethanol]42 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.9%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.9

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Autre Calcium Channel Inhibiteurs	Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A Benidipine HCl

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	421.32	Formule	C₁₅H₉F₆N₅OS	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	223499-30-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=C(SN=N1)C(=O)NC2=CC=C(C=C2)N3C(=CC(=N3)C(F)(F)F)C(F)(F)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 84 mg/mL (199.37 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 42 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	SOCE
In vitro	YM-58483 (également connu sous le nom de BTP2) est un bloqueur sélectif du SOCE qui inhibe l'afflux soutenu de Ca2+ induit par les anticorps anti-CD3 dans les cellules T Jurkat. Il ne réagit pas de manière croisée avec l'entrée de Ca2+ voltage-dépendante, les canaux K+ ou les canaux Cl−. Ce composé supprime les canaux CRAC, TRPC3 et TRPC5, et facilite également le canal TRPM4. Il supprime la production de cytokines (IL-2, IL-4, IL-5, IFN-γ, etc.) et la prolifération des cellules T in vitro. YM-58483 inhibe la prolifération des cellules spléniques associée à la MLR en supprimant l'activation de NF-AT via un afflux soutenu de Ca2+ extracellulaire. Il inhibe puissamment la production d'IL-2 et l'activité promotrice dépendante de NF-AT, mais pas l'activité promotrice dépendante d'AP-1 dans les cellules Jurkat.
In vivo	YM-58483 (BTP2) présente des effets inhibiteurs sur plusieurs types de modèles d'asthme allergique, tels que l'hyperréactivité bronchique, la bronchoconstriction précoce et tardive, et l'éosinophilie des voies respiratoires induite par l'antigène, avec une réduction des niveaux d'IL-4 et de leucotriènes dans les voies respiratoires de rats et de cobayes. Il inhibe également la réponse CTL anti-hôte, l'expansion des cellules T du donneur et la production d'IFN-γ chez les souris atteintes de GVHD. Ce composé inhibe sélectivement l'influx de Ca²⁺ dépendante des réserves et n'affecte pas les niveaux intracellulaires de Ca²⁺ de base. Il n'a causé aucun changement apparent dans l'activité générale chez les souris à des doses allant jusqu'à 30 mg/kg, p.o..
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18793756/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12707319/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):