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Manidipine 2HCl Calcium Channel inhibiteur

N° Cat.S2482

Manidipine 2HCl (CV-4093) est une forme de sel HCl de Manidipine, qui est un bloqueur des calcium channel avec une IC50 de 2,6 nM, utilisé cliniquement comme antihypertenseur. Phase 4.
Manidipine 2HCl Calcium Channel inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 683.62

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.57%
99.57

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 683.62 Formule

C35H38N4O6.2HCl

Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 89226-75-5 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes CV-4093 Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCCN2CCN(CC2)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)C5=CC(=CC=C5)[N+](=O)[O-])C(=O)OC.Cl.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (146.28 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
Calcium channel
(Guinea-pig single ventricular cells )
2.6 nM
In vitro
À un potentiel de maintien de −37 mV, la Manidipine diminue le courant de Ca2+ à des concentrations supérieures à 0,1 nM, et l'abolit à 100 nM. La Manidipine inhibe de manière dose-dépendante les courbes de réponse de la concentration en calcium. La Manidipine inhibe l'artère coronaire et l'artère rénale avec un pIC50 de 9,3 nM et 9,1 nM, respectivement. La Manidipine inhibe partiellement l'activité nerveuse sympathique et supprime la réponse de la pression artérielle moyenne à la norépinéphrine perfusée. La Manidipine inhibe également la sécrétion d'aldostérone. La Manidipine augmente le calcium urinaire et l'acide urique. De plus, la Manidipine, à des concentrations nanomolaires, est efficace pour moduler les transcriptions géniques impliquées dans les changements pro-inflammatoires des cellules mésangiales.
In vivo
La Manidipine (3 mg/kg et 10 mg/kg, p.o.) diminue de manière dose-dépendante la pression artérielle systolique chez les trois types de rats hypertendus. À la dose de 10 mg/kg, la Manidipine diminue la pression artérielle au niveau normotensif entre 1 heure et 3 heures après l'administration de Manidipine; l'effet antihypertenseur a duré au moins 8 heures. Lorsque la Manidipine est administrée à 10 μg/kg, l'action hypotensive est nettement augmentée. La Manidipine inhibe puissamment le courant entrant de Ca, lorsque le potentiel est à -60 mV. La Manidipine inhibe constamment le courant de Ca évoqué par la dépolarisation à 0 mV. Cependant, une faible concentration de Manidipine (1-3 nM) améliore le courant de Ca évoqué par l'impulsion dépolarisante de -20 mV, lorsque le potentiel de membrane est maintenu à -80 mV. L'inhibition du courant de Ca induite par la Manidipine se développe lentement et plus de 10 minutes sont nécessaires pour atteindre l'inhibition maximale.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1570335/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3210447/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2593383/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3681701/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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