Home Transmembrane Transporters Calcium Channel Remmer Nilvadipine

alleen voor onderzoeksdoeleinden

Nilvadipine Calcium Channel Remmer

Cat.nr.: S2721

Nilvadipine (ARC029, FR34235, FK235) is een potente Calcium Channel blokker met een IC50 van 0,03 nM.
Nilvadipine Calcium Channel Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 385.37

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: S272101 DMSO]77 mg/mL]false]Ethanol]33 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.99%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datasheet
99.99

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 385.37 Formule

C19H19N3O6

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 75530-68-6 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen ARC029, FR34235,FK235 Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C#N)C(=O)OC)C2=CC(=CC=C2)[N+](=O)[O-])C(=O)OC(C)C

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 77 mg/mL (199.8 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 33 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Calcium channel
0.03 nM
In vitro

Nilvadipine strongly inhibits the chemotaxis of interleukin-1 (IL-1), leukotriene B4 (LTB4), platelet-derived growth factor (PDGF) with IC50 of 0.1 nM in rat aortic smooth muscle cells (SMC). This compound is reported to increase renal blood flow and reduce filtration fraction in the isolated perfused hydronephrotic kidney, suggesting indirectly afferent and efferent arteriolar vasodilation.

In vivo

Nilvadipine preserves retinal morphology and electroretinogram responses in RCS rats during the initial stage of retinal degeneration. This compound significantly enhances rhodopsin kinase and alphaA-crystallin expression and suppression of caspase 1 and 2 expression in the retina of RCS rats. It completely inhibits the vasoactivity elicited by Abeta in rat aortae and in human middle cerebral arteries. This chemical restores cortical perfusion levels in Tg APPsw to values similar to those observed in control littermates without notably affecting the CBF of control mice. It suppresses ischemia (20 min)-reflow (20 min)-induced paw edema of mice (ED30:0.4 mg/kg i.v. and 2 mg/kg p.o.). This compound suppresses carrageenan-induced paw edema (ED30:15 mg/kg in rats and 20 mg/kg in mice) at a potency corresponding to that of an anti-inflammatory drug, ibuprofen. Nifedipine, nicardipine and nimodipine results in a suppression of 30% only with 100 mg/kg oral dosing in rats. It inhibits superoxide radical (O-2production from xanthine oxidase (XOD) both with lactate dehydrogenase + NADH method and cytochrome c method (IC50:90 and 100 mg/mL, respectively).

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14746921/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1654907/