| S7252 |
Selinexor (KPT-330)
|
Selinexor (KPT-330, ATG-010) is een oraal biologisch beschikbare selectieve CRM1-remmer. Deze verbinding bevindt zich in fase 2.
|
-
Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3
-
Sci Transl Med, 2025, 17(792):eadt5553
-
J Clin Invest, 2025, 135(16)e187663
|
|
| S7580 |
Leptomycin B (LMB)
|
Leptomycin B (LMB, CI 940, Elactocin, Mantuamycin, NSC 364372) is een krachtig antischimmelantibioticum geïsoleerd uit Streptomyces en werkt als een specifieke remmer van de nucleaire exportfactor CRM1. Leptomycin B induceert snel cytotoxische effecten in kankercellijnen via covalente remming van CRM1 met IC50-waarden van 0,1 nM–10 nM.
|
-
J Biol Chem, 2025, 301(9):110511
-
Cells, 2024, 13(22)1855
-
Biochem Biophys Rep, 2024, 39:101793
|
|
| S8397 |
Eltanexor (KPT-8602)
|
Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706, ATG-016) is een tweedegeneratie, oraal biologisch beschikbare XPO1 (ook bekend als CRM1)-remmer met IC50-waarden van 20-211 nM in 10 AML-lijnen na 3 dagen blootstelling.
|
-
Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3
-
Blood Cancer Discov, 2025, 10.1158/2643-3230.BCD-25-0112
-
J Transl Med, 2025, 23(1):62
|
|
| S7125 |
KPT-185
|
KPT-185 is een selectieve CRM1-remmer die groeiremming en apoptose induceert in een panel van NHL-cellijnen met een mediane IC50 van ~25 nM.
|
-
PLoS One, 2025, 20(9):e0333127
-
Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00275-6
-
Oncotarget, 2020, 11(36):3371-3386
|
|
| S7707 |
Verdinexor (KPT-335)
|
Verdinexor (KPT-335, ATG-527) is een oraal biologisch beschikbare, selectieve XPO1/CRM1-remmer.
|
-
J Transl Med, 2025, 23(1):62
-
PLoS One, 2025, 20(9):e0333127
-
J Biomed Sci, 2022, 29(1):44
|
|
| S7251 |
KPT-276
|
KPT-276 is een oraal biologisch beschikbare selectieve CRM1-remmer.
|
-
PLoS One, 2025, 20(9):e0333127
-
Elife, 2021, 10e67587
-
Front Oncol, 2020, 10:1424
|
|
| S7551 |
Piperlongumine
|
Piperlongumine (PPLGM, Piplartine), een natuurlijke alkaloïde uit Piper longum L., verhoogt het niveau van reactieve zuurstofsoorten (ROS) en doodt selectief kankercellen. Het is een directe TrxR1-remmer met onderdrukkende activiteit tegen maagkanker en een nieuwe remmer van CRM1; tevens een remmer van PI3K/Akt/mTOR in menselijke borstkankercellen.
|
-
Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(3):167687
-
Eur J Pharmacol, 2025, 997:177478
-
PLoS One, 2025, 20(9):e0333127
|
|