alleen voor onderzoeksdoeleinden

Cilnidipine Calcium Channel inhibitor

Cat.nr.: S1293

Cilnidipine is a unique L-type and N-type calcium channel blocker, used for high blood pressure treatment.
Cilnidipine Calcium Channel inhibitor Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 492.52

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.99%
99.99

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 492.52 Formule

C27H28N2O7

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 132203-70-4 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen FRC-8653 Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCC=CC2=CC=CC=C2)C3=CC(=CC=C3)[N+](=O)[O-])C(=O)OCCOC

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 99 mg/mL (201.0 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Calcium channel
In vitro
Cilnidipine (10 mM) suppresses the elevation of the ratio induced by 40 mM KCl, and this suppression is effectively inhibited after the treatment with omega-conotoxin GVIA.
In vivo
Cilnidipine reduces Ca(2+) influx via N-type Ca(2+) channels after NMDA receptors activation and then protects neurons against ischemia-reperfusion injury in the rat retina in vivo. This compound significantly prevents the increase in desmin staining and restores the glomerular podocin and nephrin expression compared with amlodipine in spontaneously hypertensive rat/ND mcr-cp (SHR/ND). It also prevents the increase in renal angiotensin II content, the expression and membrane translocation of NADPH oxidase subunits and dihydroethidium staining in SHR/ND. This chemical (30 mg/kg/d as food admix) treatment suppresses the increase in systolic blood pressure in Dahl salt-sensitive rats. It inhibits the increase in blood urea nitrogen and decrease in creatinine clearance as well as progression of glomerular sclerosis. The compound reduces plasma norepinephrine level and plasma rennin activity compared with vehicle-treated Dahl S rats. It suppresses the pressor response induced by sympathetic nerve stimulation and angiotensin II in pithed rats. This compound or omega-conotoxin MVIIA decreases mean blood pressure, but slightly increases heart rate in anesthetized rats. It can affect sympathetic N-type Ca(2+) channels in addition to vascular L-type Ca(2+) channels in antihypertensive doses in the rat in vivo.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1651722/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11755164/