alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.S1747
| Gerelateerde doelwitten | CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
|---|---|
| Overig Calcium Channel Inhibitoren | Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A |
| Molecuulgewicht | 418.44 | Formule | C21H26N2O7 |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 66085-59-4 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | BAY E 9736 | Smiles | CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC(C)C)C2=CC(=CC=C2)[N+](=O)[O-])C(=O)OCCOC | ||
|
In vitro |
DMSO
: 84 mg/mL
(200.74 mM)
Ethanol : 84 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
Calcium channel
|
|---|---|
| In vitro |
Nimodipine vermindert zowel de piekamplitude als het geïntegreerde oppervlak van de AHP op een leeftijds- en concentratieafhankelijke manier. Deze verbinding (100 nM) vermindert de AHP significant in verouderende CA1-neuronen. Het verhoogt de excitabiliteit op een leeftijds- en concentratieafhankelijke manier door de accommodatie van de spiekfrequentie te verminderen (het aantal actiepotentialen te verhogen tijdens langdurige depolariserende stroominjectie). Deze chemische stof vermindert accommodatie alleen bij hogere concentraties in jonge CA1-neuronen. Het vermindert de plateau fase van de calcium AP bij concentraties zo laag als 100 nM in verouderende neuronen en 10 mM in jonge rattenneuronen.
|
| In vivo |
Nimodipine resulteert in een omkeerbare, dosisafhankelijke onderdrukking van het samengestelde actiepotentiaal van de gehoorzenuw (CAP; N1-P1), een verlenging van de N1-latentie op suprathreshold niveaus, een verhoogde CAP-drempel, een afname van de N1-latentie bij een constante amplitude gemeten op de CAP-drempel, een vermindering van cochleaire microfonie (CM), en een vermindering van het negatieve summatiepotentiaal (SP) tot een punt waarop het positief wordt. Deze verbinding (10 mg/kg, SC), een L-type dihydropyridine Ca2+-channel-antagonist, lijkt de totstandkoming van de conditionering van cocaïne-effecten volledig te blokkeren, maar blokkeert de sensibilisatie voor cocaïne slechts gedeeltelijk. Deze chemische stof (5-20 mg/kg, SC) remt op een dosisafhankelijke manier de zelf-toediening van zowel cocaïne als morfine afhankelijk van een neusporrespons.
|
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Werving | Aandoeningen | Sponsor/medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05995405 | Recruiting | Aneurysmal Subarachnoid Hemorrhage (aSAH) |
Acasti Pharma Inc. |
October 20 2023 | Phase 3 |
| NCT04998370 | Recruiting | Subarachnoid Hemorrhage Aneurysmal|Vasospasm|Delayed Cerebral Ischemia|Delayed Ischemic Neurological Deficit |
University of Zurich |
August 18 2021 | -- |
| NCT04649398 | Recruiting | Subarachnoid Hemorrhage Aneurysmal|Delayed Cerebral Ischemia|Vasospasm Cerebral |
Medical University of Vienna|University of Vienna|Austrian Science Fund (FWF) |
November 25 2020 | -- |
| NCT02991157 | Completed | Subarachnoid Hemorrhage Aneurysmal |
National Institute of Mental Health and Neuro Sciences India |
December 2016 | -- |
| NCT01835665 | Completed | Progranulin Mutation Carriers |
University of California San Francisco|The Bluefield Project to Cure Frontotemporal Dementia |
March 2013 | Phase 1 |
| NCT01551368 | Terminated | Infertility |
Mount Sinai Hospital Canada |
December 2012 | Phase 2 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.