alleen voor onderzoeksdoeleinden

Nimodipine Calcium Channel inhibitor

Cat.nr.: S1747

Nimodipine (BAY E 9736) is a dihydropyridine calcium channel blocker and an autophagy inhibitor, used in the treatment of high blood pressure.
Nimodipine Calcium Channel inhibitor Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 418.44

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.08%
99.08

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 418.44 Formule

C21H26N2O7

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 66085-59-4 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen BAY E 9736 Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC(C)C)C2=CC(=CC=C2)[N+](=O)[O-])C(=O)OCCOC

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 84 mg/mL (200.74 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 84 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Calcium channel
In vitro
Nimodipine decreases both the peak amplitude and the integrated area of the AHP in an age- and concentration-dependent manner. This compound (100 nM) significantly reduces the AHP in aging CA1 neurons. It increases excitability in an age- and concentration-dependent manner by decreasing spike frequency accommodation (increasing the number of action potentials during prolonged depolarizing current injection). This chemical decreases accommodation only at higher concentrations in young CA1 neurons. It decreases the plateau phase of the calcium AP at concentrations as low as 100 nM in aging neurons and 10 mM in young rat neurons.
In vivo
Nimodipine results in reversible, dose-related suppression of the compound action potential of the auditory nerve (CAP; N1-P1), a prolongation of N1 latency at suprathreshold levels, an elevated CAP threshold, a decrease in N1 latency at a constant amplitude measured at CAP threshold, a reduction in cochlear microphonics (CM), and a reduction of the negative summating potential (SP) to a point where it becomes positive. This compound (10 mg/kg, SC), an L-type dihydropyridine Ca2+ channel antagonist, appears to completely block the establishment of conditioning of cocaine's effects, but only partially blocks sensitization to cocaine. This chemical (5-20 mg/kg, SC) inhibits in a dose-related manner self-administration both of cocaine and morphine contingent upon a nose-poke response.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7862852/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1533936/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT05995405 Recruiting
Aneurysmal Subarachnoid Hemorrhage (aSAH)
Acasti Pharma Inc.
October 20 2023 Phase 3
NCT04998370 Recruiting
Subarachnoid Hemorrhage Aneurysmal|Vasospasm|Delayed Cerebral Ischemia|Delayed Ischemic Neurological Deficit
University of Zurich
August 18 2021 --
NCT04649398 Recruiting
Subarachnoid Hemorrhage Aneurysmal|Delayed Cerebral Ischemia|Vasospasm Cerebral
Medical University of Vienna|University of Vienna|Austrian Science Fund (FWF)
November 25 2020 --
NCT02991157 Completed
Subarachnoid Hemorrhage Aneurysmal
National Institute of Mental Health and Neuro Sciences India
December 2016 --
NCT01835665 Completed
Progranulin Mutation Carriers
University of California San Francisco|The Bluefield Project to Cure Frontotemporal Dementia
March 2013 Phase 1
NCT01551368 Terminated
Infertility
Mount Sinai Hospital Canada
December 2012 Phase 2