alleen voor onderzoeksdoeleinden

Nimodipine Calcium Channel remmer

Cat.nr.S1747

Nimodipine (BAY E 9736) is een dihydropyridine calcium channel blokker en een autophagy remmer, gebruikt bij de behandeling van hoge bloeddruk.
Nimodipine Calcium Channel remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 418.44

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.08%
99.08

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 418.44 Formule

C21H26N2O7

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 66085-59-4 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen BAY E 9736 Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC(C)C)C2=CC(=CC=C2)[N+](=O)[O-])C(=O)OCCOC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 84 mg/mL (200.74 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 84 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
Calcium channel
In vitro
Nimodipine vermindert zowel de piekamplitude als het geïntegreerde oppervlak van de AHP op een leeftijds- en concentratieafhankelijke manier. Deze verbinding (100 nM) vermindert de AHP significant in verouderende CA1-neuronen. Het verhoogt de excitabiliteit op een leeftijds- en concentratieafhankelijke manier door de accommodatie van de spiekfrequentie te verminderen (het aantal actiepotentialen te verhogen tijdens langdurige depolariserende stroominjectie). Deze chemische stof vermindert accommodatie alleen bij hogere concentraties in jonge CA1-neuronen. Het vermindert de plateau fase van de calcium AP bij concentraties zo laag als 100 nM in verouderende neuronen en 10 mM in jonge rattenneuronen.
In vivo
Nimodipine resulteert in een omkeerbare, dosisafhankelijke onderdrukking van het samengestelde actiepotentiaal van de gehoorzenuw (CAP; N1-P1), een verlenging van de N1-latentie op suprathreshold niveaus, een verhoogde CAP-drempel, een afname van de N1-latentie bij een constante amplitude gemeten op de CAP-drempel, een vermindering van cochleaire microfonie (CM), en een vermindering van het negatieve summatiepotentiaal (SP) tot een punt waarop het positief wordt. Deze verbinding (10 mg/kg, SC), een L-type dihydropyridine Ca2+-channel-antagonist, lijkt de totstandkoming van de conditionering van cocaïne-effecten volledig te blokkeren, maar blokkeert de sensibilisatie voor cocaïne slechts gedeeltelijk. Deze chemische stof (5-20 mg/kg, SC) remt op een dosisafhankelijke manier de zelf-toediening van zowel cocaïne als morfine afhankelijk van een neusporrespons.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7862852/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1533936/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT05995405 Recruiting
Aneurysmal Subarachnoid Hemorrhage (aSAH)
Acasti Pharma Inc.
October 20 2023 Phase 3
NCT04998370 Recruiting
Subarachnoid Hemorrhage Aneurysmal|Vasospasm|Delayed Cerebral Ischemia|Delayed Ischemic Neurological Deficit
University of Zurich
August 18 2021 --
NCT04649398 Recruiting
Subarachnoid Hemorrhage Aneurysmal|Delayed Cerebral Ischemia|Vasospasm Cerebral
Medical University of Vienna|University of Vienna|Austrian Science Fund (FWF)
November 25 2020 --
NCT02991157 Completed
Subarachnoid Hemorrhage Aneurysmal
National Institute of Mental Health and Neuro Sciences India
December 2016 --
NCT01835665 Completed
Progranulin Mutation Carriers
University of California San Francisco|The Bluefield Project to Cure Frontotemporal Dementia
March 2013 Phase 1
NCT01551368 Terminated
Infertility
Mount Sinai Hospital Canada
December 2012 Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.