Name: Isradipine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1662
Rating: 5 (5 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.88%

99.88

Gerelateerde doelwitten	CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Overig Calcium Channel Inhibitoren	Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	371.39	Formule	C₁₉H₂₁N₃O₅	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	75695-93-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	PN 200-110			Smiles	CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC(C)C)C2=CC=CC3=NON=C32)C(=O)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 74 mg/mL (199.25 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 74 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.000mg/ml (10.77mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Calcium channel
In vitro	Isradipine remt zowel de groeiculturen als het zuurstofverbruik op epimastigoten van de Trypanosoma cruzi Tulahuen-stam, bij micromolaire concentraties. Dit bestanddeel blijkt het meest potente derivaat te zijn in zowel groeiculturen (I50 = 20,8 mM) als in vivo zuurstofopname (I50 = 31,1 mM).
In vivo	Isradipine vermindert hypoxie-geïnduceerde activering van calciumafhankelijke xanthine-oxidases, monoamine-oxidases, cytosolische fosfolipase A(2) en cyclooxygenases (COX-2) samen met een gelijktijdige afname van de productie van vrije radicalen en de afgifte van cytochroom c. Deze verbinding voorkomt hypobare hypoxie samen met toegenomen neurodegeneratie en geheugenstoornis geïnduceerde verhoogde expressie van calpaïne en caspase 3. Het (in een dosis van 1 mg/kg driemaal daags) vermindert de ethanolconsumptie met meer dan 70% bij ethanol-prefererende ratten, de vermindering van de ethanolconsumptie wordt gecompenseerd door een proportionele toename van de waterconsumptie en het remmende effect hield gedurende de 5 dagen van de behandeling aan. Deze chemische stof vermindert significant het collageengehalte van de arteriële wand in beide stammen, met duidelijke toenames van het elastinegehalte in de halsslagader, maar niet in de aortawand bij spontaan hypertensieve ratten. Het onderdrukt de versterkende eigenschappen van morfine en cocaïne en kan een effectieve farmacotherapie zijn voor de behandeling van cocaïne- en heroïnemisbruik bij muizen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9457486/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19385055/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1385678/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7994851/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1533936/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT00753636	Completed	Parkinson''s Disease	Northwestern University\|Northwestern Memorial Hospital	April 2008	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Isradipine Calcium Channel remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 371.39