Isradipine

CatalogusnummerS1662 Batch:S166202

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C19H21N3O5
Moleculair gewicht 371.39 CAS-nr. 75695-93-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (199.25 mM)
Ethanol 74 mg/mL (199.25 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 4.000mg/ml (10.77mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Isradipine (PN 200-110) is een krachtige en selectieve L-type voltage-gated Calcium Channel-blokker, gebruikt om hoge bloeddruk te behandelen.
Doelen
Calcium channel
In vitro Isradipine remt zowel de groeiculturen als het zuurstofverbruik op epimastigoten van de Trypanosoma cruzi Tulahuen-stam, bij micromolaire concentraties. Dit bestanddeel blijkt het meest potente derivaat te zijn in zowel groeiculturen (I50 = 20,8 mM) als in vivo zuurstofopname (I50 = 31,1 mM).
In vivo Isradipine vermindert hypoxie-geïnduceerde activering van calciumafhankelijke xanthine-oxidases, monoamine-oxidases, cytosolische fosfolipase A(2) en cyclooxygenases (COX-2) samen met een gelijktijdige afname van de productie van vrije radicalen en de afgifte van cytochroom c. Deze verbinding voorkomt hypobare hypoxie samen met toegenomen neurodegeneratie en geheugenstoornis geïnduceerde verhoogde expressie van calpaïne en caspase 3. Het (in een dosis van 1 mg/kg driemaal daags) vermindert de ethanolconsumptie met meer dan 70% bij ethanol-prefererende ratten, de vermindering van de ethanolconsumptie wordt gecompenseerd door een proportionele toename van de waterconsumptie en het remmende effect hield gedurende de 5 dagen van de behandeling aan. Deze chemische stof vermindert significant het collageengehalte van de arteriële wand in beide stammen, met duidelijke toenames van het elastinegehalte in de halsslagader, maar niet in de aortawand bij spontaan hypertensieve ratten. Het onderdrukt de versterkende eigenschappen van morfine en cocaïne en kan een effectieve farmacotherapie zijn voor de behandeling van cocaïne- en heroïnemisbruik bij muizen.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9457486/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19385055/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1385678/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7994851/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1533936/

Sellecks Isradipine Is geciteerd door 5 Publicaties

Repurposing amiodarone for bladder cancer treatment [ Cancer Res Commun, 2025, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0433] PubMed: 40353763
Independently paced Ca2+ oscillations in progenitor and differentiated cells in an ex vivo epithelial organ [ J Cell Sci, 2022, 135(14)jcs260249] PubMed: 35722729
Evidence for Specific Receptor-Mediated Toxicity of Pharmaceuticals in Aquatic Organisms Derived from Acute and Chronic Standard Endpoints [ Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018] PubMed: 33595135
Calcium channel blocker amlodipine besylate therapy is associated with reduced case fatality rate of COVID-19 patients with hypertension [ Cell Discov, 2020, 6(1):96] PubMed: 33349633
The Nonspecific Binding of Tyrosine Kinase Inhibitors to Human Liver Microsomes. [ Drug Metab Dispos, 2015, 43(12):1934-7] PubMed: 26443648

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.