alleen voor onderzoeksdoeleinden

Fenspiride HCl PDE remmer

Name: Fenspiride HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4090
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S4090

Fenspiride (Decaspiride) is een bronchodilatator met ontstekingsremmende eigenschappen, die de phosphodiesterase 4 en phosphodiesterase 3 activiteiten remt met logIC50-waarden van respectievelijk 4,16 en 3,44 in menselijke geïsoleerde bronchiën.

Fenspiride HCl PDE remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 296.79

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S409001 Water]59 mg/mL]false]DMSO]9 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.91%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.91

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Overig PDE Inhibitoren	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	296.79	Formule	C₁₅H₂₀N₂O₂.HCl	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	5053-08-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Decaspiride			Smiles	C1CN(CCC12CNC(=O)O2)CCC3=CC=CC=C3.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Water : 59 mg/mL

DMSO : 9 mg/mL (30.32 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	Produces less than 25% inhibition of phosphodiesterase 1 and phosphodiesterase 2 activities.
Targets/IC₅₀/Ki	PDE4 4.16(pIC50) PDE3 3.44(pIC50)
In vitro	Fenspiride induceert potentiëring van de effecten van isoprenaline en natriumnitroprusside met logEC50 van respectievelijk 4,1 en 3,5 in menselijke geïsoleerde bronchiën.
In vivo	Fenspiride, een ontstekingsremmend medicijn met lage anti-cyclooxygenase-activiteit, oraal toegediend in doses van 60-200 mg/kg, remt de neutrofielenmigratie naar peritoneale en luchtzakholtes, evenals exsudatie in peritoneale holtes, geïnduceerd door endotoxine maar niet door carrageenin bij de rat. Fenspiride (200 mg/kg) remt de afgifte van tumornecrosefactor door gestimuleerde macrofagen op een dosisafhankelijke manier bij de rat. Fenspiride (topisch toegepast) remt de ontwikkeling van sclerotische laesies bij gemyringotomiseerde ratten, terwijl intraperitoneale injecties ineffectief zijn. Fenspiride (60 mg/kg) vermindert significant de door lipopolysaccharide geïnduceerde vroege stijging van tumornecrosefactorconcentraties in serum (4,2 ng/mL vs. 2,3 ng/mL) en in de bronchoalveolaire lavagvloeistof (55,7 ng/mL vs. 19,7 ng/mL) van cavia's met endotoxemie. Fenspiride (60 mg/kg) vermindert ook significant de door lipopolysaccharide geïnduceerde geprimede stimulatie van alveolaire macrofagen, gedefinieerd als hun verhoogde afgifte van arachidonzuurmetabolieten in vergelijking met cellen van onbehandelde controles na stimulatie met N-formyl-methionyl-phenylalanine. Fenspiride (60 mg/kg) vermindert de verhoogde serumconcentraties van extracellulaire type II fosfolipase A2, de intensiteit van de neutrofiele alveolaire invasie en de letaliteit als gevolg van het lipopolysaccharide bij cavia's met endotoxemie.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9489859/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8104802/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9438111/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8750732/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):