alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.S1905
| Gerelateerde doelwitten | CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
|---|---|
| Overig Calcium Channel Inhibitoren | Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A |
| Molecuulgewicht | 408.88 | Formule | C20H25ClN2O5 |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 88150-42-9 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | UK-48340 | Smiles | CCOC(=O)C1=C(NC(=C(C1C2=CC=CC=C2Cl)C(=O)OC)C)COCCN | ||
|
In vitro |
DMSO
: 82 mg/mL
(200.54 mM)
Ethanol : 82 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
Calcium channel
|
|---|---|
| In vitro |
Amlodipine veroorzaakt een dosisafhankelijke toename van de nitrietproductie. Deze verbinding verhoogt ook de nitrietproductie in grote kransslagaders en in de aorta. Het wordt toegeschreven aan verschillende membraanfysisch-chemische interacties. Deze chemische stof draagt bij aan verschillende biofysische membraaninteracties die leiden tot krachtige lipide-antioxidante effecten, onafhankelijk van Calcium Channel modulatie. Het verhoogt het gladde spiercelgehalte van plaque (P<0.05), terwijl atenolol de plaque-ontsteking vermindert. Deze verbinding vermindert intracellulaire neuronale Ca2+-toenames veroorzaakt door KCl-depolarisatie, maar beïnvloedt geen Ca2+-veranderingen die worden geactiveerd door N-methyl-D-aspartaatreceptoractivatie. Het remt ook radicaal-geïnduceerde schade aan lipidebestanddelen van het membraan op een dosisafhankelijke manier, onafhankelijk van Ca2+ channel modulatie.
|
| In vivo |
Amlodipine resulteert in regressie van cardiovasculaire hypertrofie en verbetering van endotheeldisfunctie bij spontaan hypertensieve ratten. Deze verbinding vermindert significant aorta hypertrofie, endotheeldisfunctie, LOX-1 expressie, aorta O(2)(-) en ONOO(-) productie, en plasma vrije 8-F(2)alpha-isoprostaan niveaus bij Ang II-geïnfuseerde ratten. Het heeft antihypertensieve en antioxidatieve activiteit in vivo, die effectief veel van de oxidatieve stress-afhankelijke mechanismen remt die betrokken zijn bij Ang II-gemedieerde cardiovasculaire schade.
|
Referenties |
|
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.