Technische gegevens
| Formule | C20H25ClN2O5 |
||||||
| Moleculair gewicht | 408.88 | CAS-nr. | 88150-42-9 | ||||
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | DMSO | 82 mg/mL (200.54 mM) | ||||
| Ethanol | 82 mg/mL (200.54 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
|||||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | Amlodipine (UK-48340) is een langwerkende Calcium Channel-blokker, gebruikt om de bloeddruk te verlagen en pijn op de borst te voorkomen. | |
|---|---|---|
| Doelen |
|
|
| In vitro | Amlodipine veroorzaakt een dosisafhankelijke toename van de nitrietproductie. Deze verbinding verhoogt ook de nitrietproductie in grote kransslagaders en in de aorta. Het wordt toegeschreven aan verschillende membraanfysisch-chemische interacties. Deze chemische stof draagt bij aan verschillende biofysische membraaninteracties die leiden tot krachtige lipide-antioxidante effecten, onafhankelijk van Calcium Channel modulatie. Het verhoogt het gladde spiercelgehalte van plaque (P<0.05), terwijl atenolol de plaque-ontsteking vermindert. Deze verbinding vermindert intracellulaire neuronale Ca2+-toenames veroorzaakt door KCl-depolarisatie, maar beïnvloedt geen Ca2+-veranderingen die worden geactiveerd door N-methyl-D-aspartaatreceptoractivatie. Het remt ook radicaal-geïnduceerde schade aan lipidebestanddelen van het membraan op een dosisafhankelijke manier, onafhankelijk van Ca2+ channel modulatie. | |
| In vivo | Amlodipine resulteert in regressie van cardiovasculaire hypertrofie en verbetering van endotheeldisfunctie bij spontaan hypertensieve ratten. Deze verbinding vermindert significant aorta hypertrofie, endotheeldisfunctie, LOX-1 expressie, aorta O(2)(-) en ONOO(-) productie, en plasma vrije 8-F(2)alpha-isoprostaan niveaus bij Ang II-geïnfuseerde ratten. Het heeft antihypertensieve en antioxidatieve activiteit in vivo, die effectief veel van de oxidatieve stress-afhankelijke mechanismen remt die betrokken zijn bij Ang II-gemedieerde cardiovasculaire schade. |
Protocol (uit referentie)
Referenties
|
Sellecks Amlodipine Is geciteerd door 10 Publicaties
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
| Targeting the core program of metastasis with a novel drug combination [ Cancer Med, 2024, 13(11):e7291] | PubMed: 38826119 |
| KCTD4 interacts with CLIC1 to disrupt calcium homeostasis and promote metastasis in esophageal cancer [ Acta Pharm Sin B, 2023, 13(10):4217-4233] | PubMed: 37799381 |
| Anticancer Effects of Amlodipine Alone or in Combination With Gefitinib in Non-Small Cell Lung Cancer [ Front Pharmacol, 2022, 13:902305] | PubMed: 35721193 |
| Repurposing screen identifies Amlodipine as an inducer of PD-L1 degradation and antitumor immunity [ Oncogene, 2021, 40(6):1128-1146] | PubMed: 33323966 |
| High-Throughput Screening of an FDA-Approved Drug Library Identifies Inhibitors against Arenaviruses and SARS-CoV-2 [ ACS Infect Dis, 2020, acsinfecdis.0c00486] | PubMed: 33183004 |
| Development and Feasibility of a Porcine Model of Amlodipine Toxicity. [ J Med Toxicol, 2020, 16(1):61-66] | PubMed: 31385194 |
| Induction of store-operated calcium entry (SOCE) suppresses glioblastoma growth by inhibiting the Hippo pathway transcriptional coactivators YAP/TAZ. [ Oncogene, 2019, 38(1):120-139] | PubMed: 30082911 |
| Selective uveal melanoma inhibition with calcium channel blockade. [ Int J Oncol, 2019, 55(5):1090-1096] | PubMed: 31545410 |
| Evaluation system for arrhythmogenic potential of drugs using human-induced pluripotent stem cell-derived cardiomyocytes and gene expression analysis [Higa A, et al. J Toxicol Sci, 2017, 42(6):755-761] | PubMed: 29142174 |
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.