Name: AMG-208
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1316
Rating: 5 (1 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.98%

99.98

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR PDGFR FGFR Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Overig c-Met Inhibitoren	Tepotinib Dihexa SGX-523 PHA-665752 Foretinib SU11274 BMS-777607 JNJ-38877605 Tivantinib PF-04217903

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	383.4	Formule	C₂₂H₁₇N₅O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1002304-34-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	COC1=CC2=NC=CC(=C2C=C1)OCC3=NN=C4N3N=C(C=C4)C5=CC=CC=C5

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

4-Methylpyridine : 10 mg/mL

DMSO : 0.4 mg/mL (1.04 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	c-Met 9 nM
In vitro	AMG-208 vertoont een potente remming van c-Met kinaseactiviteit met een IC50 van 9 nM in een celvrije assay. Bovendien leidt de behandeling met deze verbinding ook tot de remming van HGF-gemedieerde c-Met fosforylering in PC3-cellen met een IC50 van 46 nM. Incubatie van deze chemische stof met ratten- en humane levermicrosomen in aanwezigheid van NADPH levert kwalitatief C6-fenylareen oxidatieproducten op als de belangrijkste metabolieten. Pre-incubatie van deze verbinding met humane levermicrosomen gedurende 30 minuten toont een potente tijdsafhankelijke remming voor CYP3A4 metabole activiteit met een IC50 van 4,1 μM, wat een achtvoudige afname is ten opzichte van de IC50 (32 μM) zonder pre-incubatie. Deze verbinding is geïdentificeerd als een c-MET en RON duale selectieve remmer.
In vivo	Bij mannelijke Sprague-Dawley ratten vertoont AMG-208 (0,5 mg/kg i.v.) een hoge biologische beschikbaarheid met een Cl van 0,37 L/u/kg, V_ss van 0,38 L/kg en T_1/2 van 1 uur, terwijl deze verbinding (2 mg/kg i.v.) een biologische beschikbaarheid vertoont met een AUC_0→∞ van 2517 ng·u/mL en een F van 43%, respectievelijk.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18426196/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19819693/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20031486/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT00813384	Completed	Cancer\|Oncology\|Tumors\|Advanced Malignancy\|Advanced Solid Tumors\|Oncology Patients	Amgen	December 2008	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AMG-208 c-Met remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 383.4