alleen voor onderzoeksdoeleinden

6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine) Glutaminase antagonist

Name: 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8620
Rating: 5 (9 reviews)

Cat.nr.S8620

6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine, L-6-Diazo-5-oxonorleucine, DON), een antibioticum geïsoleerd uit Streptomyces, is een glutaminase-antagonist met een IC50 van ~1 mM voor cKGA (nier-type glutaminase). 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine vertoont pijnstillende, antibacteriële, antivirale en kankerbestrijdende eigenschappen.

6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine) Glutaminase antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 171.15

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.91%

99.91

Gerelateerde doelwitten	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease
Overig Glutaminase Inhibitoren	Telaglenastat (CB-839) Sirpiglenastat (DRP-104) BPTES JHU-083 GK921 Glutaminase C-IN-1 UPGL00004 JHU395 IACS-6274 L-Albizziin

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	171.15	Formule	C₆H₉N₃O₃	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	157-03-9	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Water : 34 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.300mg/ml (1.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.150mg/ml (0.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	cKGA (Cell-free assay) 1 mM
In vitro	6-Diazo-5-oxo-L-norleucine lijkt positief te zijn in de in vitro chromosoomaberratietest, waarbij het een dosisafhankelijke, statistisch positieve toename van structurele aberraties vertoont bij 4 en 20 uur blootstelling zonder S9 en ook bij 4 uur blootstelling met S9.
In vivo	6-Diazo-5-oxo-L-norleucine wordt geëvalueerd op zijn in vivo clastogene activiteit door het detecteren van micronuclei in polychromatische erytrocyten (PCE)-cellen in beenmerg verzameld van mannelijke muizen die intraveneus werden gedoseerd met 500, 100, 10, 1 en 0,1 mg/kg na 24 en 48 uur. De in vivo micronucleustest onthult een statistisch positieve respons voor micronucleusvorming bij 500, 100 en 10 mg/kg na 24 en 48 uur.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24451979/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28552037/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06373094	Not yet recruiting	Alzheimer Disease	Shanghai Synergy Pharmaceutical Sciences Co. Ltd.\|Zhejiang Huahai Pharmaceutical Co. Ltd.	June 1 2024	Phase 1
NCT06261541	Recruiting	Multiple Sclerosis	ABLE Human Motion S.L.\|Fundación Esclerosis Múltiple Madrid (FEMM)	April 8 2024	Not Applicable
NCT06167954	Recruiting	Cerebral Palsy\|Acquired Brain Injury\|Spinal Muscular Atrophy	MarsiBionics\|Hospital Infantil Universitario Niño Jesús Madrid Spain\|Hospital Universitario La Paz\|Hospital Universitario 12 de Octubre\|Hospital General Universitario Gregorio Marañon	December 4 2023	Not Applicable
NCT05914818	Completed	Cerebral Palsy\|Acquired Brain Injury\|Neuromuscular Diseases in Children	MarsiBionics\|National Research Council Spain\|Hospital Infantil Universitario Niño Jesús Madrid Spain\|Hospital Universitario La Paz\|Hospital Universitario 12 de Octubre\|Hospital General Universitario Gregorio Marañon	June 23 2023	Not Applicable

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):