6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine)

CatalogusnummerS8620 Batch:S862002

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C6H9N3O3
Moleculair gewicht 171.15 CAS-nr. 157-03-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro Water 34 mg/mL (198.65 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine, L-6-Diazo-5-oxonorleucine, DON), een antibioticum geïsoleerd uit Streptomyces, is een glutaminase-antagonist met een IC50 van ~1 mM voor cKGA (nier-type glutaminase). 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine vertoont pijnstillende, antibacteriële, antivirale en kankerbestrijdende eigenschappen.
Doelen
cKGA
(Cell-free assay)
1 mM
In vitro

6-Diazo-5-oxo-L-norleucine lijkt positief te zijn in de in vitro chromosoomaberratietest, waarbij het een dosisafhankelijke, statistisch positieve toename van structurele aberraties vertoont bij 4 en 20 uur blootstelling zonder S9 en ook bij 4 uur blootstelling met S9.
In vivo

6-Diazo-5-oxo-L-norleucine wordt geëvalueerd op zijn in vivo clastogene activiteit door het detecteren van micronuclei in polychromatische erytrocyten (PCE)-cellen in beenmerg verzameld van mannelijke muizen die intraveneus werden gedoseerd met 500, 100, 10, 1 en 0,1 mg/kg na 24 en 48 uur. De in vivo micronucleustest onthult een statistisch positieve respons voor micronucleusvorming bij 500, 100 en 10 mg/kg na 24 en 48 uur.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    Chinese hamster ovary (CHO) cells

  • Concentraties

    0.1712 μg/mL to 1712 μg/mL

  • Incubatietijd

    4 h, 20 h

  • Methode

    CHO cells are exposed to vehicle alone and to nine dose levels of test article, ranging from 0.1712 to 1712 μg/mL in the absence or presence of an S9 reaction mixture.
Dierstudie:

[2]
  • Dierlijke modellen

    6-week-old male ICR mice

  • Doseringen

    500 mg/kg, 100 mg/kg, 10 mg/kg, 1 mg/kg, 0.1 mg/kg

  • Toediening

    IV

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24451979/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28552037/

Sellecks 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine) Is geciteerd door 9 Publicaties

PP2A activation drives aberrant macropinocytosis and cell death in pancreatic ductal adenocarcinoma [ bioRxiv, 2025, 2025.07.14.664742] PubMed: 40791444
Establishment and Characterization of Three Human Ocular Adnexal Sebaceous Carcinoma Cell Lines [ Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10183] PubMed: 39337668
Mitochondrial transplantation ameliorates doxorubicin-induced cardiac dysfunction via activating glutamine metabolism [ iScience, 2023, 26(10):107790] PubMed: 37731615
Increased glucose metabolism in TAMs fuels O-GlcNAcylation of lysosomal Cathepsin B to promote cancer metastasis and chemoresistance [ Cancer Cell, 2022, 40(10):1207-1222.e10] PubMed: 36084651
Glutamine Metabolism Is Required for Alveolar Regeneration during Lung Injury [ Biomolecules, 2022, 12(5)728] PubMed: 35625656
NDRG2 inhibits pyruvate carboxylase-mediated anaplerosis and combines with glutamine blockade to inhibit the proliferation of glioma cells [ Am J Cancer Res, 2022, 12(8):3729-3744] PubMed: 36119843
Inhibitory Effect of a Glutamine Antagonist on Proliferation and Migration of VSMCs via Simultaneous Attenuation of Glycolysis and Oxidative Phosphorylation [ Int J Mol Sci, 2021, 22(11)5602] PubMed: 34070527
Glutamine metabolism is essential for the production of IL-17A in γδ T cells and skin inflammation [ Tissue Cell, 2021, 71:101569] PubMed: 34146944
Oxidative phosphorylation safeguards pluripotency via UDP-N-acetylglucosamine [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.07.06.451381] PubMed: None

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.