Name: BPTES
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7753
Rating: 5 (60 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: >97%

Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
Gegevensblad
SDS

Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
Gegevensblad
SDS

Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
Gegevensblad
SDS

Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
Gegevensblad
SDS

Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
Gegevensblad
SDS

97

Gerelateerde doelwitten	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease
Overig Glutaminase Inhibitoren	Telaglenastat (CB-839) Sirpiglenastat (DRP-104) 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine) JHU-083 GK921 Glutaminase C-IN-1 UPGL00004 JHU395 IACS-6274 L-Albizziin

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
MDA-MB-231 cell	Cytotoxicity assay	6 days	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells measured on 6th day by hemocytometry, IC50=2.61 μM	26988803
MDA-MB-231	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50 = 6.8 μM.	28609101
Aspc-1	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human Aspc-1 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50 = 10.2 μM.	28609101
HCC827	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human erlotinib-resistant HCC827 cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by CCK8 assay, IC50 = 42.4 μM.	28174105
HT1080	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human HT1080 cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by CCK8 assay, IC50 = 47.72 μM.	28174105
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	524.68	Formule	C₂₄H₂₄N₆O₂S₃	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	314045-39-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)CC(=O)NC2=NN=C(S2)CCSCCC3=NN=C(S3)NC(=O)CC4=CC=CC=C4

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 50 mg/mL (95.29 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.250mg/ml (2.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.400mg/ml (0.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.500mg/ml (0.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.400mg/ml (0.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Glutaminase GLS1 (KGA) 0.16 μM
In vitro	BPTES remt glutaminase-activiteit uitgedrukt in menselijke niercellen met een IC50 van 0,18 μM, en remt glutamaat-efflux door microglia met een IC50 van 80-120 nM. Deze verbinding vertraagt bij voorkeur de celgroei in D54-cellen met mutant IDH1. Het remt ook de glutaminase-activiteit, verlaagt glutamaat- en α-KG-niveaus en verhoogt glycolytische tussenproducten. Deze chemische stof (10 μM) remt de celgroei van mHCC 3–4-cellen afkomstig van LAP/MYC-tumoren. Het remt ook de groei van MYC-afhankelijke P493-cellen door DNA-replicatie te blokkeren, wat leidt tot celdood en fragmentatie.
Kinase Assay	Glutaminase-remming: Celvrije test
Kinase Assay	Testplaten worden voorbereid met 2 μL testverbinding in DMSO/putje. Het enzym wordt verdund tot 1 eenheid (lever) of 0,8 eenheid (nier)/100 μL in glutaminase-assaybuffer, en 100 μL verdund enzym wordt met Multidrop aan elk putje van de assayplaat toegevoegd. De inhoud wordt gemengd door gedurende 1 minuut op volle snelheid te schudden op TiterMix 100. De platen worden gedurende 20 minuten bij kamertemperatuur (RT) voorgeïncubeerd om binding van testverbindingen aan glutaminase mogelijk te maken, en 50 μL glutaminesolution (7 mM in assaybuffer) wordt met Multidrop aan elk putje toegevoegd. De inhoud wordt gedurende 30 seconden op volle snelheid geschud op TiterMix 100, en de platen worden vervolgens gedurende 60 minuten (lever) of 90 minuten (nier) bij RT geïncubeerd. Om de reacties te stoppen, wordt 20 μL HCl (0,3 N) met Multidrop aan elk putje toegevoegd en onmiddellijk gemengd door gedurende 30 seconden te schudden op TiterMix 100. Voor kwantificering wordt glutamaat (gevormd door glutaminase-gekatalyseerde hydrolyse van glutamine) geoxideerd tot 2-oxoglutaraat door een tweede enzym, glutamaatdehydrogenase (GDH), met de gelijktijdige productie van de gereduceerde vorm van nicotinamide-adenine-dinucleotide (NADH). Reductie van nitroblauw tetrazolium (NBT) in de testoplossing door NADH, gekatalyseerd door fenazine-methosulfaat (PMS), resulteert in de vorming van een blauwpaars formazan. De absorptie van formazan bij 540 nm is lineair evenredig met de glutamaatconcentratie tot 200 μM. NBT/GDH-reagens (50 μL) wordt met Multidrop aan elk putje toegevoegd en gemengd door gedurende 30 seconden te schudden op TiterMix 100, en de platen worden gedurende 20 minuten bij RT geïncubeerd om kleurvorming door de GDH-reactie mogelijk te maken. De glutamaatconcentratie wordt bepaald uit de formazanconcentratie zoals bepaald door de OD540 nm af te lezen op een SpectraMax 340.
In vivo	Bij LAP/MYC-muizen verlengt BPTES (12,5 mg/kg, i.p.) de overleving zonder significante effecten op de MYC-, GLS- of GLS2-niveaus. Deze verbinding (200 μg/muis, i.p.) remt ook de tumorgroei bij muizen die P493-tumorxenotransplantaten dragen.
Referenties	[1] http://www.google.com/patents/US6451828 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21045145/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25915584/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	γH2AX c-Myc / KLF4 / SOX2 / OCT4 / NANOG / GLS1		29107960

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BPTES Glutaminase remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 524.68