MDM2/MDMX remmers/antagonisten (MDM2/MDMX Inhibitors/Antagonist)
Overige Apoptosis Inhibitoren
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S1061 | Nutlin-3 | Nutlin-3 is een krachtige en selectieve Mdm2 (RING-vinger-afhankelijke ubiquitine-proteïne ligase voor zichzelf en p53) antagonist met een IC50 van 90 nM in een celvrije test; stabiliseert p73 in p53-deficiënte cellen. |
|
|
| S7030 | RG-7112 | RG7112 (RO5045337) is een oraal biologisch beschikbare en selectieve p53-MDM2-remmer met een HTRF IC50 van 18 nM. |
|
|
| S8059 | Nutlin-3a | Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3), het actieve enantiomeer van Nutlin-3, remt de p53/MDM2-interactie met een IC50 van 90 nM in een celvrije assay. Nutlin-3a induceert autophagy en apoptosis op een p53-afhankelijke manier. |
|
|
| E1491 | Brigimadlin | Brigimadlin (BI 907828) is een krachtige, oraal actieve remmer van E3 ubiquitine-proteïne ligase MDM-2. Deze verbinding remt de onderdrukking van het tumorsuppressorgen p53 door MDM-2. Het bevordert Apoptosis en verhoogt de transcriptie van p53-doelwitten zoals p21 en PUMA in BT48, BT67 en BT73 cellen. | ||
| S3604 | Triptolide | Triptolide is een diterpeen-triepoxide, een immunosuppressivum dat wordt geëxtraheerd uit het Chinese kruid Tripterygium wilfordii. Het functioneert als een NF-κB-remmer met dubbele werking door verstoring van de p65/CBP-interactie en door reductie van het p65-eiwit. Triptolide (PG490) heft de transactivatiefunctie van hitteschoktranscriptiefactor 1 (HSF1) op. Triptolide remt MDM2 en induceert apoptose via een p53-onafhankelijke route. |
|
|
| S7205 | Idasanutlin (RG7388) | Idasanutlin (RG7388) is een krachtige en selectieve p53-MDM2-remmer met een IC50 van 6 nM, en het vertoont een verbeterde in vitro binding en cellulaire potentie/selectiviteit. |
|
|
| S7649 | SAR405838 | SAR405838 is een oraal beschikbare MDM2-antagonist met een Ki van 0,88 nM. Deze verbinding is een diastereomeer van MI-773 (CAS: 1303607-07-9). Fase 1. |
|
|
| S2678 | NSC 207895 | NSC 207895 (XI-006) onderdrukt MDMX met een IC50 van 2,5 μM, wat leidt tot verbeterde p53-stabilisatie/activering en DNA-schade, en reguleert ook MDM2, een E3 Ligase. |
|
|
| S7875 | NVP-CGM097 | NVP-CGM097 is een zeer krachtige en selectieve MDM2-remmer met een Ki-waarde van 1,3 nM voor hMDM2 in de TR-FRET-test. Het bindt aan de p53-bindingsplaats van het Mdm2-eiwit, verstoort de interactie tussen beide eiwitten, wat leidt tot een activering van de p53-route. |
|
|
| S8606 | Siremadlin (HDM201) | Siremadlin (HDM201) is een nieuwe, zeer potente en selectieve remmer van de p53-Mdm2 interaction, met een affiniteitsconstante voor MDM2 in het picomolaire bereik en een selectiviteitsverhouding van meer dan 10000-voudig versus MDM4. |
|
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.