Name: ADX-47273
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2690
Rating: 5 (1 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S269001 DMSO]74 mg/mL]false]Ethanol]30 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.94%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.94

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Overig GluR Inhibitoren	pomaglumetad (LY404039) (S)-Glutamic acid CTEP (RO4956371) L-Glutamic acid monosodium salt Xanthurenic Acid O-Phospho-L-serine Capric acid VU 0357121 MPEP VU 0364439

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	369.36	Formule	C₂₀H₁₇F₂N₃O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	851881-60-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	BA 94673139			Smiles	C1CC(CN(C1)C(=O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=NC(=NO3)C4=CC=C(C=C4)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 74 mg/mL (200.34 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 30 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	30.000mg/ml (81.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	mGlu5 0.17 μM(EC50)
In vitro	ADX47273 veroorzaakt een concentratieafhankelijke toename van de respons op 50 nM glutamaat in HEK 293-cellen die ratten-mGlu5 tot expressie brengen, de maximale toename van de respons is ongeveer 9-voudig, met een EC50 van 0,17 ± 0,03 μM. ADX47273 veroorzaakt een concentratieafhankelijke toename van de respons op 300 nM glutamaat met een EC50-waarde van 0,23 ± 0,07 μM in primaire astrocytenkweken. ADX47273 in een concentratie van 0,1 of 1 μM verlaagt de EC50 voor glutamaat met respectievelijk 4- en 9-voudig in HEK 293-cellen die ratten-mGlu5 tot expressie brengen. ADX47273 in een concentratie van 1 of 3 μM verlaagt de EC50 voor glutamaat met respectievelijk 4- en 9-voudig in primaire astrocytenkweken. ADX47273 remt de binding van [3H]MPEP aan membranen bereid uit HEK 293-cellen die mGlu5-receptoren tot expressie brengen met een Ki van 4,3 ± 0,5 μM. ADX-47273 in een concentratie van 0,3 μM veroorzaakte een versterking van NMDA-receptorafhankelijke langetermijnpotentiëring in rattenhippocampusschijfjes, het effect kan worden geblokkeerd in aanwezigheid van 10 μM specifieke mGlu5-receptorantagonist MPEP.
In vivo	ADX47273 intraperitoneaal toegediend in een dosis van 10 mg/kg verhoogt de ERK- en CREB-fosforylering in zowel de prefrontale cortex als de hippocampus bij Long-Evans-ratten. ADX47273 intraperitoneaal toegediend in doses van 10-100 mg/kg produceert dosisafhankelijke afnames in vermijdingsgedrag en verhoogde ontsnappingen bij doses die geen responsfouten veroorzaakten bij Sprague-Dawley-ratten. ADX47273 intraperitoneaal toegediend in doses van 10-300 mg/kg produceert een dosisafhankelijke afname in apomorfine-geïnduceerd klimmen bij CF-1-muizen. ADX47273 intraperitoneaal toegediend in een dosis van 100 mg/kg verminderde de locomotorische activiteit vergeleken met voertuigvoorbehandeling 20 min na PCP, 30 min na apomorfine, en op alle tijdstippen na amfetamine-uitdaging bij muizen. ADX47273 intraperitoneaal toegediend in een dosis van 175 mg/kg verlaagt de dopamineniveaus in de nucleus accumbens van Sprague-Dawley-ratten. ADX47273 intraperitoneaal toegediend in een dosis van 1 tot 50 mg/kg verhoogt de herkenning van nieuwe objecten en vermindert impulsiviteit in de vijfkeuze-seriële reactietijdtest bij ratten. ADX47273 intraperitoneaal toegediend in een dosis van 100 mg/kg vermindert de geconditioneerde vermijdingsrespons significant 30 en 90 min na injectie bij mannelijke Sprague-Dawley-ratten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18753411/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20371241/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19995568/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

ADX-47273 GluR agonist

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 369.36