alleen voor onderzoeksdoeleinden

Evans Blue GluR remmer

Cat.nr.S4716

Evans Blue (Direct Blue 53, C.I.23860) is een krachtige remmer van de opname van L-glutamaat in synaptische blaasjes, en tevens een AMPA/kainaatreceptor-antagonist.
Evans Blue GluR remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 960.81

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.05%
99.05

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 960.81 Formule

C34H24N6O14S4.4Na

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 314-13-6 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen Direct Blue 53,C.I.23860 Smiles CC1=C(C=CC(=C1)C2=CC(=C(C=C2)N=NC3=C(C4=C(C=C3)C(=CC(=C4N)S(=O)(=O)[O-])S(=O)(=O)[O-])O)C)N=NC5=C(C6=C(C=C5)C(=CC(=C6N)S(=O)(=O)[O-])S(=O)(=O)[O-])O.[Na+].[Na+].[Na+].[Na+]

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (104.07 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
AMPA/kainate receptor
vesicular glutamate uptake
87 nM
In vitro

Evans Blue blijkt de DNA-binding van NF-κB te remmen bij een lage concentratie van 100 μM. Het is door de jaren heen bewezen een betrouwbare kleurstof te zijn voor microscopische bepaling van celdood. Deze verbinding is ook een bekende blokker van een subgroep van α-amino-3-hydroxy-5-methyl-isoxazol/kainaatreceptoren (IC50=355 nM) voor de subunitcombinatie GluR1,2. Deze chemische stof is de eerste bekende δ-subunit-specifieke antagonist van ENaC en activeert grootschalige Ca2+-geactiveerde K+-kanalen in schapenblaasmyocyten en gekweekte endotheelcellen van menselijke navelstrengen.

In vivo

Voorbehandeling met Evans Blue zou de degranulatie van mestcellen kunnen remmen en dat kan het belangrijkste mechanisme zijn om dieren te beschermen tegen C48/80-getriggerde anafylaxie en systemische ontsteking. Deze verbinding moduleert de niet-N-methyl-d-aspartaatreceptor in thalamische neuronen van ratten, blokkeert de P2X-purinerge receptor in het vas deferens van ratten en remt de glutamaattransporter in synaptische blaasjes van rattenhersenen.

Referenties
  • [4] http://www.fasebj.org/content/30/1_Supplement/723.10
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9802337/
  • [6] http://jpet.aspetjournals.org/content/315/2/965.long
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8967991/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.