| E1179 |
EZM0414
|
EZM0414 is een potente, selectieve en oraal biologisch beschikbare remmer van Histone-lysine N-methyltransferase SETD2.
|
-
Journal of Orthopaedic Translation, March 28, 2024, 211-225
-
Cancer Research, March 02, 2026, 1180-1193
|
|
| S7570 |
UNC0379
|
UNC0379 is een selectieve, substraatcompetitieve remmer van N-lysine methyltransferase SETD8 met een IC50 van 7,3 μM, hoge selectiviteit ten opzichte van 15 andere methyltransferasen.
|
-
Mol Cancer, 2025, 24(1):102
-
Cell Death Dis, 2025, 16(1):226
-
Res Sq, 2024, rs.3.rs-4603170
|
|
| S7294 |
PFI-2 HCl
|
PFI-2 is een potente, selectieve en celactieve lysine methyltransferase SETD7 remmer met een Ki (app) en IC50 van 0,33 nM en 2 nM, en een 1000-voudige selectiviteit ten opzichte van andere methyltransferases en andere niet-epigenetische doelen.
|
-
Life Science Alliance, March 21, 2023, e202201619
-
Pharmacological Research, March 2022, 106122
-
bioRxiv, January 16, 2026, 2026.01.15.699551
|
|
| S7983 |
A-196
|
A-196 is een potente en selectieve remmer van SUV420H1 en SUV420H2 met IC50-waarden van respectievelijk 0,025 en 0,144 μM; meer dan 100-voudig selectief boven andere Histone Methyltransferase en niet-Epigenetics doelen.
|
-
Molecular Cancer Therapeutics, 2025, 1020-1029
-
Gene & Protein in Disease, 2025, 8441
-
iScience, 2023, 26(3):106158
|
|
| S4635 |
Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate
|
Cyproheptadine hydrochloride (Periactin, Peritol) is een niet-selectieve 5HT2-antagonist met een IC50 van 0,6 nM. Tevens een SETD7/9-remmer.
|
-
Frontiers in Pharmacology, 2025, 1539032
-
World Journal of Gastroenterology, 2023, 3103-3118
-
Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
|
|