DOT1
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S7062 | Pinometostat (EPZ5676) | Pinometostat (EPZ5676) is een S-adenosylmethionine (SAM)-competitieve remmer van het eiwitmethyltransferase DOT1L met een Ki van 80 pM in een celvrije test, wat een >37.000-voudige selectiviteit aantoont tegen alle andere geteste PMT's, en remt H3K79-methylering in tumoren. Fase 1. |
|
|
| E8279New | SPA-10091-HCl | SPA-10091-HCl is een afbreker van DOT1L die DOT1L-eiwit selectief afbreekt via de nucleaire ubiquitine-proteasoomroute, waardoor H3K79-methylatie in CRPC-cellen wordt onderdrukt. Het remt ook de enzymatische activiteit van DOT1L met een IC50 van 0,87 μM, induceert apoptose en vermindert significant de tumorgroei in vivo. | ||
| S7353 | EPZ004777 | EPZ004777 is een potente, selectieve DOT1L-remmer met een IC50 van 0,4 nM in een celvrije test en vertoont een >1.200-voudige selectiviteit voor DOT1L boven alle andere geteste PMT's. EPZ004777 induceert apoptosis. |
|
|
| S7079 | SGC 0946 | SGC 0946 is een zeer krachtige en selectieve DOT1L methyltransferase-remmer met een IC50 van 0,3 nM in een celvrije test, en is inactief tegen een panel van 12 PMT's en DNMT1. |
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.