| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S8906 | MYCi975 | MYCi975 (NUCC-0200975) is een potente, selectieve en oraal actieve remmer van MYC die de MYC/MAX-interactie verstoort, MYC T58-fosforylering en MYC-degradatie bevordert en MYC-gestuurde genexpressie belemmert. Deze verbinding vertoont potente antitumoractiviteiten. |
|
|
| S9667 | Inobrodib (CCS-1477) | Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4) is een potente en selectieve remmer van het p300/CBP bromodomain. CCS1477 werkt door de expressie en functie van de Androgen Receptor (AR) te remmen, evenals het remmen van c-Myc. |
|
|
| S8762 | dBET6 | dBET6 is een zeer celpermeabele PROTAC-degrader van BET-bromodomeinen met een IC50 van 14 nM voor BRD4-binding. dBET6 induceert ook c-MYC-downregulatie en apoptose. |
|
|
| S7153 | 10058-F4 | 10058-F4 is een c-Myc-remmer die specifiek de c-Myc-Max-interactie remt en transactivatie van c-Myc-doelgenexpressie voorkomt. 10058-F4 bevordert een caspase-3-afhankelijke apoptosis en moduleert autophagy. |
|
|
| S8426 | 10074-G5 | 10074-G5 is een c-Myc-remmer die bindt aan en het bHLH-ZIP-domein van c-Myc vervormt (Kd = 2,8 µM), waardoor de vorming van c-Myc/Max-heterodimeren en de transcriptionele activiteit ervan worden geremd (IC50 = 146 µM). |
|
|
| S8905 | MYCi361 | MYCi361 is een MYC-remmer die MYC in cellen bindt, MYC/MAX-dimeren verstoort en MYC-gestuurde genexpressie belemmert. Deze verbinding bindt aan MYC met een Kd van 3,2 μM. Het onderdrukt in vivo tumorgroei, verhoogt de infiltratie van tumorimmuuncellen, reguleert PD-L1 op tumoren op en maakt tumoren gevoelig voor anti-PD1-immunotherapie. |
|
|
| S9807 | EN4 | EN4, een covalente ligand die zich richt op cysteïne 171 (C171) van MYC, is selectief voor c-MYC boven N-MYC en L-MYC. Deze verbinding remt de transcriptieactiviteit van MYC, downreguleert MYC-targets en vermindert tumorigenese. |
|
|
| E1022 | DMBA chemical (7,12-Dimethylbenz[a]anthracene) |
7,12-Dimethylbenz[a]anthracene (DMBA) is een immunosuppressor en een krachtig orgaanspecifiek carcinogeen. |
|
|
| S6963 | APTO-253 |
APTO-253 (LOR-253, LT-253) remt de expressie van c-Myc en induceert selectief CDKN1A (p21), bevordert G0-G1 celcyclusarrest en veroorzaakt apoptosis in acute myeloïde leukemie (AML) cellen. Deze verbinding is ook een inductor van KLF4 (Krüppel-like factor 4). |
|
|
| S0249 | Mycro 3 | Mycro 3 is een potente en selectieve remmer van c-Myc in helecelassays. Deze verbinding vertoont ook een zwakke remmende activiteit tegen AP-1. |
|
|